ChemicalBook CAS数据库列表 盐酸贝凡洛尔
盐酸贝凡洛尔
- CAS号:42864-78-8
- 英文名:Bevantolol hydrochloride
- 中文名:盐酸贝凡洛尔
- CBNumber:CB2118022
- 分子式:C20H28ClNO4
- 分子量:381.89
- MOL File:42864-78-8.mol
盐酸贝凡洛尔化学性质
- 熔点 :137-138°
- 储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
- Merck :14,1192
- CAS 数据库 :42864-78-8
安全信息
- 海关编码 :2922.19.0900
- 毒性 :LD50 orl-rat: 460 mg/kg IYKEDH 26,364,1995
盐酸贝凡洛尔性质、用途与生产工艺
- 概述 盐酸贝凡洛尔是一种新型的选择性β受体阻滞剂，对β1受体有高度选择性，同时具有轻度阻断α1受体作用和轻度钙离子通道拮抗作用，可阻断β受体减慢心率、降低心肌收缩力和血压。盐酸贝凡洛尔（BevantololHydrochloride，NC-1400）化合物最先于1971年合成发现，原研厂家为美国辉瑞公司，后由美国Warner-Lambert公司研究开发，1987年，由丹麦NycomedPharma公司和菲律宾申请上市，用于治疗高血压和心绞痛，1995年6月由日本ケミファ株式会社生产上市，1998年在韩国上市销售。现该药已在德国和荷兰注册上市。根据现有文献报道，贝凡洛尔主要由1，2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇与3，4-二甲氧基苯乙胺缩合反应得到。文献中，1，2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇由间甲酚与环氧氯丙烷发生醚化反应而制备，但是，当温度较高（95℃）时，将会主要生成开环副产物，而温度较低时，虽然主要得目标产物，但收率较低（≤20%）。1，2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇与3，4-二甲氧基苯乙胺的缩合反应需在较高温度（90～100℃或100～110℃）下进行，反应条件苛刻，然后在室温下向体系中加入乙醚使贝凡洛尔粗品析出，但乙醚易燃易爆，不利于工业生产的安全。另外，文献中提到的盐酸贝凡洛尔的精制方法，主要是用乙腈、异丙醇对其粗品进行重结晶，但是乙腈或异丙醇对本品的颜色和3，4-二甲基苯乙胺盐酸盐的除去无明显效果，且较难去除无机盐，不宜工业化生产。
- 用途 盐酸贝凡洛尔是一种新型的选择性β受体阻滞剂，对β1受体有高度选择性，同时具有轻度阻断α1受体作用和轻度钙离子通道拮抗作用，可阻断β受体减慢心率、降低心肌收缩力和血压。
- 生物活性 Bevantolol hydrochloride (NC-1400) 选择性β肾上腺素受体拮抗剂，没有β内源性拟交感活性，膜稳定性较弱，具有局部麻醉作用。
-
靶点
pKi: 7.83 (β1-adrenergic receptor), 6.9 (α1-adrenergic receptor), 6.23 (β2-adrenergic receptor) and Ca 2+
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体外研究
Bevantolol hydrochloride has a pK i of 6.23 for β2-adrenergic receptor.
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体内研究
Bevantolol hydrochloride (200 mg/kg; PO by water; for 6 weeks) produces a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA.
Animal Model: Male Wistar rats weighing 250-300 g Dosage: 200 mg/kg Administration: PO by water; for 6 weeks Result: Produced a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA.
盐酸贝凡洛尔上下游产品信息
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下游产品
盐酸贝凡洛尔 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-121186
- 产品名称：Bevantolol hydrochloride
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：280元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-121186
- 产品名称：盐酸贝凡洛尔 Bevantolol hydrochloride
- CAS编号：42864-78-8
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：308元
盐酸贝凡洛尔生产厂家
- 公司名称：Service Chemical Inc.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@chemos-group.com
- 国家：德国
- 产品数：6350
- 优势度：71
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