盐酸贝凡洛尔

概述用途生物活性靶点体外研究体内研究盐酸贝凡洛尔试剂级价格

盐酸贝凡洛尔

CAS号:42864-78-8
英文名:Bevantolol hydrochloride
中文名:盐酸贝凡洛尔
CBNumber:CB2118022
分子式:C20H28ClNO4
分子量:381.89
MOL File:42864-78-8.mol

盐酸贝凡洛尔化学性质

熔点 :137-138°
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
Merck :14,1192
CAS 数据库 :42864-78-8

安全信息

海关编码 :2922.19.0900
毒性 :LD50 orl-rat: 460 mg/kg IYKEDH 26,364,1995

盐酸贝凡洛尔性质、用途与生产工艺

概述盐酸贝凡洛尔是一种新型的选择性β受体阻滞剂，对β1受体有高度选择性，同时具有轻度阻断α1受体作用和轻度钙离子通道拮抗作用，可阻断β受体减慢心率、降低心肌收缩力和血压。盐酸贝凡洛尔（BevantololHydrochloride，NC-1400）化合物最先于1971年合成发现，原研厂家为美国辉瑞公司，后由美国Warner-Lambert公司研究开发，1987年，由丹麦NycomedPharma公司和菲律宾申请上市，用于治疗高血压和心绞痛，1995年6月由日本ケミファ株式会社生产上市，1998年在韩国上市销售。现该药已在德国和荷兰注册上市。根据现有文献报道，贝凡洛尔主要由1，2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇与3，4-二甲氧基苯乙胺缩合反应得到。文献中，1，2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇由间甲酚与环氧氯丙烷发生醚化反应而制备，但是，当温度较高（95℃）时，将会主要生成开环副产物，而温度较低时，虽然主要得目标产物，但收率较低（≤20%）。1，2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇与3，4-二甲氧基苯乙胺的缩合反应需在较高温度（90～100℃或100～110℃）下进行，反应条件苛刻，然后在室温下向体系中加入乙醚使贝凡洛尔粗品析出，但乙醚易燃易爆，不利于工业生产的安全。另外，文献中提到的盐酸贝凡洛尔的精制方法，主要是用乙腈、异丙醇对其粗品进行重结晶，但是乙腈或异丙醇对本品的颜色和3，4-二甲基苯乙胺盐酸盐的除去无明显效果，且较难去除无机盐，不宜工业化生产。
用途盐酸贝凡洛尔是一种新型的选择性β受体阻滞剂，对β1受体有高度选择性，同时具有轻度阻断α1受体作用和轻度钙离子通道拮抗作用，可阻断β受体减慢心率、降低心肌收缩力和血压。
生物活性 Bevantolol hydrochloride (NC-1400) 选择性β肾上腺素受体拮抗剂，没有β内源性拟交感活性，膜稳定性较弱，具有局部麻醉作用。
靶点

pKi: 7.83 (β1-adrenergic receptor), 6.9 (α1-adrenergic receptor), 6.23 (β2-adrenergic receptor) and Ca ²⁺
体外研究

Bevantolol hydrochloride has a pK _i of 6.23 for β2-adrenergic receptor.

体内研究

Bevantolol hydrochloride (200 mg/kg; PO by water; for 6 weeks) produces a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA.

Animal Model:	Male Wistar rats weighing 250-300 g
Dosage:	200 mg/kg
Administration:	PO by water; for 6 weeks
Result:	Produced a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA.