头孢曲松钠

头孢曲松钠是一种水溶性的β-内酰胺类头孢菌素，是一种非胃肠道的、半合成的、广谱长效的第三代头孢菌素类抗生素，对于大部分革兰氏阳性菌及阴性菌十分敏感，抗菌谱宽，抗菌作用强，耐酶降解、毒性低、组织穿透力强、半衰期长。头孢曲松的β-内酰胺结构作用于细菌细胞质膜的羧肽酶、肽链内切酶、转肽酶，这些酶均参与细胞合成与细胞分裂， 通过这些导致细胞壁缺陷及细胞死亡，抑制了细菌细胞壁的黏肽合成，达到治疗效果，在治疗下呼吸道感染、皮肤组织、尿道感染、骨关节等感染及细菌性败血症病症已经取得了良好的治疗效果。

1.头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。

2.应用本品期间饮酒或服含酒精药物时在个别病人可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和服含酒精的药物。

一种低杂质的头孢曲松钠的生产方法，包括以下步骤：

(1)将7-ACA与三嗪环在乙腈溶液中，用三氟化硼乙腈溶液催化，在常温下反应，滴 加三乙氨调节pH值至弱酸性，至固体析出，洗涤干燥，得到7-ACT；

 (2)以步骤(1)制备的7-ACT为原料，滴加三乙胺和氨噻肟，在低温环境下反应，得到头孢曲松钠粗盐；

(3)将步骤(2)制备的头孢曲松钠粗盐经研磨筛分，得到头孢曲松钠细晶，将头孢 曲松钠细晶加入到丙酮水溶液中，恒温搅拌溶解后，加入活性炭，室温搅拌，过滤，流加溶析剂，析出晶体，养晶，抽滤洗涤干燥，得到低杂质的头孢曲松钠。