硝酸舍他康唑

应用生物活性体外研究体内研究硝酸舍他康唑试剂级价格

硝酸舍他康唑

CAS号:99592-39-9
英文名:Sertaconazole nitrate
中文名:硝酸舍他康唑
CBNumber:CB1998869
分子式:C20H15Cl3N2OS.HNO3
分子量:500.78
MOL File:99592-39-9.mol

硝酸舍他康唑化学性质

熔点 :158-160°
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态 :powder
酸度系数(pKa) :pKb: 7.26(at 25℃)
颜色 :white to beige
InChIKey :HAAITRDZHUANGT-UHFFFAOYSA-N

安全信息

WGK Germany :3

硝酸舍他康唑性质、用途与生产工艺

应用用于皮肤癣菌所致的浅表皮肤真菌感染，念珠菌所致的皮肤念珠菌感染，马拉色菌属所致的花斑癣。
生物活性 Sertaconazole nitrate (FI-7045)是一种外用广谱抗真菌药，是用来治疗表面皮肤和粘膜感染的辅助用药
体外研究
Sertaconazole nitrate可以减少激活的淋巴细胞中细胞因子的释放并能减轻刺激性接触性皮炎和神经源性炎症动物模型的炎症反应，这种作用具有剂量依赖特性。Sertaconazole nitrate被证实可以抑制刺激后的人淋巴细胞增殖， IC50 为4 μg/mL . P450依赖的酶活通路可以甲基化lanosterol形成ergosterol ，Sertaconazole nitrate 通过阻断这一通路来抑制ergosterol合成从而抑制真菌细胞生长。 Sertaconazole nitrate 可以直接与细胞膜上非甾醇脂质结合从而干扰真菌细胞膜渗透性调控而诱导真菌死亡。Sertaconazole nitrate (< 100 μg/mL) 可以激活角质细胞中p38 蛋白激酶和Hsp27。Sertaconazole (< 2 μg/mL)诱导角质细胞中COX-2 蛋白表达和PGE2产生，这一过程依赖p38激活。在角质细胞和外周单核细胞中 PGE2参与 sertaconazole (1 μg/mL)介导的细胞因子产生抑制
体内研究 Sertaconazole nitrate (1%)处理的小鼠受Tetradecanoyl phorbol acetate (TPA)刺激后平均耳重为 7.23 mg，而对照组为14.7 mg，表明刺激性皮炎症状显著减轻。在CD-1小鼠中，与对照组相比1% Sertaconazole nitrate可以使 Resiniferatoxin诱导的耳朵水肿症状明显减轻。1% Sertaconazole nitrate外用治疗明显抑制接触性过敏反应并能降低暴露于oxazolone的小鼠皮肤中炎症前细胞因子TNFα, IL-2和 IFNγ的含量。临床实验显示2% Sertaconazole nitrate面霜可以治疗表面皮肤真菌感染。在TPA诱导的小鼠耳朵水肿模型中， Sertaconazole通过诱导PGE2产生和COX-2抑制剂使Sertaconazole发挥出抗炎症功效从而减轻炎症症状。在巴豆油引起的大鼠外耳水肿模型中，皮肤给药Sertaconazole nitrate (2%)会使水肿减轻39.8%