毛果芸香碱

毛果芸香碱理化性质药理作用适应证不良反应毛果芸香碱试剂级价格

毛果芸香碱

CAS号:92-13-7
英文名:PILOCARPINE
中文名:毛果芸香碱
CBNumber:CB1756779
分子式:C11H16N2O2
分子量:208.26
MOL File:92-13-7.mol

毛果芸香碱化学性质

熔点 :34°
比旋光度 :D18 +106° (c = 2)
沸点 :bp5 260° (partial conversion to isopilocarpine)
密度 :1.1123 (rough estimate)
折射率 :1.5000 (estimate)
溶解度 :Chloroform (Sparingly, Sonicated), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :6.87(at 30℃)
形态 :<34°C Solid,>34°C Liquid
颜色 :Colorless to light yellow
旋光性 (optical activity) :+10618 (H2O)
LogP :0.120
CAS 数据库 :92-13-7(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :2(3H)-Furanone, 3-ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-, (3S,4R)- (92-13-7)

安全信息

危险品标志 :T+
危险类别码 :26/28
安全说明 :25-45
危险品运输编号 :1544
WGK Germany :3
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :2939800000
毒害物质数据 :92-13-7(Hazardous Substances Data)

毛果芸香碱化学药品说明书

毛果芸香碱|药物应用信息

毛果芸香碱性质、用途与生产工艺

毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品，是从毛果芸香属植物巴西毛果芸香(Pilocarpus jaborandi Holmes)与小叶毛果芸香(Pilocarpus microphyllus Stapf)叶中提出的有拟似乙酰胆碱作用的生物碱，也能人工合成。能直接作用于胆碱受体，产生与节后胆碱能神经纤维兴奋时相似的效应。故又名节后拟胆碱药。其特点是对腺体分泌与眼的作用特别明显，能促进汗腺、唾液腺、支气管及胃肠道腺体的分泌，使多种内脏平滑肌收缩，但对心血管系统影响较小。由于吸收作用广泛而复杂，副作用多，故实用意义不大。毛果芸香碱又能激动眼睛虹膜括约肌上的M受体，使括约肌收缩，瞳孔缩小，虹膜根部变薄，房水易进入血循环，降低眼内压，以及激动睫状肌上M受体，睫状肌向中心方向拉紧，悬勒带松弛，晶体向外凸出，屈光度增大，使近视清楚，远视模糊。
毛果芸香碱在临床上用于眼科，作为缩瞳剂治疗青光眼，特别适用于急性或慢性充血性青光眼。应用后，眼内压迅速下降，青光眼症状缓解或消除。与阿托品交替应用，可防止虹膜睫状体炎所引起的睫状体与晶体的粘连。常用1～2%溶液，局部滴眼后，易通过角膜，作用迅速且温和。滴眼后30min缩瞳作用最明显，降眼内压作用可维持4～8h。滴眼时应压迫内眦，以防药液流入鼻腔而被吸收，吸收后引起不良反应，主要为M作用(见“拟胆碱药”条)，此时可用阿托品对抗。
理化性质匹罗卡品亦称“匹鲁卡品、毛果芸香碱”。芸香科植物毛果芸香或同属植物的叶中提取的一种生物碱。分子式 C11H16O2N2。分子量208.26。其硝酸盐为无色结晶或白色有光泽的结晶性粉末。无臭，味苦。熔点173.5～174℃(分解)。易溶于水，稍溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚。遇光易变质。拟胆碱药。其溶液用于滴眼，能缩小瞳孔，降低眼内压。用于青光眼的治疗。
药理作用本品是一种拟胆碱药物，对平滑肌和各种腺体有直接兴奋作用，对唾液腺和汗腺作用尤为显著。通过直接作用于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体，引起瞳孔括约肌收缩，使周边虹膜离开房角前壁，开放房角，增加房水排出。同时本品还通过收缩睫状肌的纵行纤维，增加巩膜突的张力，使小梁网间隙开放，房水引流阻力减小，增加房水排出，降低眼压。
适应证匹罗卡品为拟胆碱药物，能兴奋虹膜括约肌上M-胆碱能受体，使瞳孔缩小和睫状肌收缩而解除虹膜对小梁网的阻塞，使前房角重新开放，增加房水排出率而降低眼压。并可使前睫状动脉收缩，脉络膜静脉扩张，使眼压下降。适用于：(1)用于治疗各型原发性青光眼及某些继发性青光眼;可与其他缩瞳剂、β-受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、拟交感神经药物或高渗脱水剂联合应用。(2)散瞳后，如检眼镜检查后，用本品滴眼缩瞳以抵消睫状肌麻痹剂或扩瞳药的作用。(3)也用于视网膜中央动脉阻塞;白内障人工晶体植入手术中缩瞳;阿托品类药物中毒的对症治疗。
不良反应 (1) 局部应用可出现眼刺痛感，烧灼感，结膜充血、流泪、颞侧或眶周疼痛、视物发暗，暗适应困难。
(2) 长期应用能致睫状肌痉挛性近视或近视加重、瞳孔僵直、虹膜睫状体炎、浅表性角膜炎、滤泡性结膜炎、晶体混浊以及视网膜脱离、黄斑裂孔等。
(3) 药物中毒可产生流涎、出汗、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，以及记忆力障碍、头痛、全身无力、肌肉震颤、脉搏缓慢、血压下降、支气管痉挛、肺水肿、呼吸困难等全身性不良反应症状。