枸橼酸喷托维林

理化性质原研及参比制剂情况生物活性靶点枸橼酸喷托维林试剂级价格

枸橼酸喷托维林

CAS号:77-23-6
英文名:Pentoxyverine
中文名:枸橼酸喷托维林
CBNumber:CB1497317
分子式:C20H31NO3
分子量:333.46
MOL File:77-23-6.mol

枸橼酸喷托维林化学性质

沸点 :165-170 °C (1.33Pa)
密度 :1.048±0.06 g/cm3(Predicted)
折射率 :1.4990-1.5010
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :Dichloromethane (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Oil
酸度系数(pKa) :9.69±0.25(Predicted)
颜色 :Clear Very Dark Red to Brown
CAS 数据库 :77-23-6(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :1-Cyclopentanecarboxylate, 2-(diethylaminoethoxy)ethyl-1-phenyl-(77-23-6)

安全信息

毒害物质数据 :77-23-6(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 oral in rat: 150mg/kg

枸橼酸喷托维林 MSDS

2-(2-Diethylaminoethoxy)ethyl 1-phenylcyclopentane-1-carboxylate

枸橼酸喷托维林化学药品说明书

喷托维林|药物应用信息
喷托维林氯化铵糖浆

枸橼酸喷托维林性质、用途与生产工艺

理化性质枸橼酸喷托维林( pentoxyverine citrate) 的分子式: C20H31NO3·C6H8O7，该药具有中枢及外周性镇咳作用，其镇咳作用强度约为可待因的1 /3。除对延髓的呼吸中枢有直接抑制作用外，还有轻度的阿托品样作用。
原研及参比制剂情况 1、原研：喷托维林，1956年由莫润（morren）合成，1956年比利时联合化学公司（ucb）开发，日本于1963年批准生产。1972年，日本TSURUHARA 的Pentoxyverine Citrate Tablets 15mg。
2、日本参比：DainipponSumitomo Pharma Co., Ltd.，GAI-LESSTab. 10mg。
3、国内：地奥集团于1981年25mg规格最先上市。规格：25mg，共202个批文。无国内进口批文。
生物活性 Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) 是一种镇咳抗惊厥药非选择性的 sigma-1 (σ1) 的激动剂。
靶点
Target Value
σ1
()
化学性质油状物。沸点165-170℃（1.33Pa），折光率1.4990-1.5010。
用途为非麻醉性中枢镇咳药。该品与枸櫞酸喷托维林，又称咳必清。这是一类非成瘾性镇咳药，镇咳疗效次于可待因，多和来治疗上呼吸道感染引起的急性、轻度咳嗽和百日咳，可减少支气管分泌。该品毒性低微。
生产方法由四氢呋喃经开环、溴化、环合、水解、氯化、酯化而得。1.开环、溴化将四氢呋喃滴加到氢溴酸中，滴加硫酸，反应然后冷至室温，分取下层液，用纯碱溶液洗至中性。加无水氯化钙脱水后，过滤得1,4-二溴丁烷。2.环合将氰苄加入干燥的反应锅内，缓缓加入1,4-二溴丁烷。得1-苯基-1-氰基环戊烷。3.水解将水加入反应锅，并在搅拌下加入硫酸和1-苯基-1-氰基环戊烷得1-苯基环戊烷羧酸。4.氯化将1-苯基环戊烷羧酸溶于无水三氯乙烯中，并在搅拌下加入三氯化磷。反应后静置冷却分层，取上层清液减压蒸馏，回收三氯乙烯至尽，得1-苯基环戊烷甲酰氯。5.酯化将1-苯基环戊烷甲酰氯加入干燥的反应锅内，滴加二乙胺基乙氧基乙醇，酯化完成后，用酸碱处理、活性炭得油状物喷托维林。