ChemicalBook CAS数据库列表 艾替班特
艾替班特
- CAS号:130308-48-4
- 英文名:HOE 140
- 中文名:艾替班特
- CBNumber:CB1318492
- 分子式:C59H89N19O13S
- 分子量:1304.52
- MOL File:130308-48-4.mol
艾替班特化学性质
- 密度 :1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
- 溶解度 :Water:100.0(Max Conc. mg/mL);76.66(Max Conc. mM)
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :3.60±0.21(Predicted)
- 颜色 :white
- 水溶解性 :Soluble to 1 mg/ml in water
- 序列 :H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH
- InChIKey :QASONHYHOCRAHL-DOMVFXHKSA-N
- CAS 数据库 :130308-48-4
安全信息
- WGK Germany :3
艾替班特性质、用途与生产工艺
- 作用 艾替班特是一种对缓激肽B2受体选择性的竞争性拮抗剂，亲和力与缓激肽相似。遗传性血管水肿是C1-酯酶-抑制剂的缺乏或功能失调所致，缓激肽是一种血管扩张剂，被认为负责局部化肿胀、炎症、和疼痛等HAE特征性症状。艾替班特通过抑制缓激肽与B2受体结合以治疗HAE急性发作临床症状。除此之外，他还有潜在的治疗适应症如哮喘、肝硬化和其他类型的血管性水肿。
- 用途 艾替班特是一个合成的、包含10个氨基酸的多肽(H-DAarg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-Dtic-Oic-Arg-OH)，与缓激肽结构类似，是一个强效的、选择性的缓激肽B2受体拮抗药，它能阻止缓激肽与其B2受体结合，从而对急性发作期HAE的患者进行治疗。
- 生物活性 Icatibant (HOE-140) 是有效的，特异的缓激肽B2受体拮抗剂，IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。
-
体外研究
Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).
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体内研究
Icatibant (0.3, or 1.5 mg/kg, subcutaneous administration twice daily in mice) shows a significant preventive effect on ulcerative Colitis.
Animal Model: Female mice of the CBA/J (H-2 k ) strain. Dosage: 0.06, 0.3, or 1.5 mg/kg. Administration: Subcutaneous administration twice daily. Result: The length of the large intestine was 93.6±6.8 mm with the 1.5 mg/kg dosage and 94.0±4.1 mm with the 0.3 mg/kg dosage , showing a significant preventive effect on shortening. -
参考质量标准
外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
艾替班特上下游产品信息
上游原料
下游产品
艾替班特 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-17446
- 产品名称：艾替班特 Icatibant
- CAS编号：130308-48-4
- 包装：1mg
- 价格：2250元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-17446
- 产品名称：艾替班特 Icatibant
- CAS编号：130308-48-4
- 包装：5mg
- 价格：4500元
艾替班特生产厂家
- 公司名称：SIGMA
- 联系电话：--
- 电子邮件：
- 国家：瑞士
- 产品数：6896
- 优势度：91
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