普罗加比
- CAS号:62666-20-0
- 英文名:Progabide
- 中文名:普罗加比
- CBNumber:CB1296044
- 分子式:C17H16ClFN2O2
- 分子量:334.77
- MOL File:62666-20-0.mol
- 熔点 :133-135°; mp 142.5° (Kaplan, J. Med. Chem.)
- 沸点 :525.4±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.2822 (estimate)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :Chloroform (Slightly, Sonicated), DMSO, Methanol (Slightly, Sonicated)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :pKa 3.41 ± 0.04(0.4% MeOH,t=37,Iundefined)(Approximate)
- 颜色 :Light Yellow to Yellow
- 水溶解性 :37.16mg/L(37 ºC)
- CAS 数据库 :62666-20-0
- 毒性 :LD50 i.p. in mice: 900 mg/kg (Kaplan)
普罗加比 化学药品说明书
卤加比|药物应用信息
普罗加比性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。
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靶点
GABA receptor
-
体内研究
Progabide is a gamma-aminobutyric acid receptor (GABA) agonist. Doses of 50, 100 and 200 mg/kg Progabide given IP to male Wistar rats increase the plasma corticosterone levels by 244, 365 and 476% respectively (t=6.44 to12.55, p<0.01). 10 mg/kg of Progabide fails to change the concentration of corticosterone in plasma (t=0.76, N.S.). The increased plasma corticosterone level induced by administration of 200 mg/kg Progabide is evident 30 (t=2.625, p<0.05), 60 (t=13.13, p<0.001) and 120 min (t=4.07, p<0.01) after drug injection, but returns to the control value 240 min after drug injection (t=0.86, N.S.). The greatest corticosterone rise (compare with the corresponding control) is reached 60 min following the administration of Progabide.
- 化学性质 从环己烷和甲苯结晶，熔点133～135℃；可能有第二个晶体，熔点142.5℃。UV最大吸收(甲醇)：332，250，210(ε4200，10900，24000)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：900腹腔注射。
- 用途 拟氨基丁酸药，为γ-氨基丁酸受体的直接激动药。用于癫痫(特别是部分性发作)及痉挛状态。
- 生产方法 在0℃和搅拌下，在10min内，往42g(0.125mo1)4-[[α-(对氯苯基)-5-氟亚水杨基]氨基]丁酸溶于130ml无水四氢呋喃的溶液中，分批加入22.3g(0.1375mo1)95%的羰基二咪唑。然后在0℃下搅拌15min，再在室温下搅拌15min。在搅拌下，把该溶液滴入800ml液氨，然后搅拌至蒸干。油状剩余物溶人500ml氯仿，依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗。在活性炭存在下用无水硫酸镁干燥，过滤，滤液蒸发至干。剩余物加入石油醚后形成结晶，过滤，并用石油醚洗，尽最大程度抽干。用1：1的环己烷和甲苯重结晶，活性炭处理，在真空管中于60℃加热干燥。得28g卤加比，收率67%，熔点133～135℃。
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-A0173
- 产品名称：普罗加比 Progabide
- CAS编号：62666-20-0
- 包装：5 mg
- 价格：600元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-A0173
- 产品名称：普罗加比 Progabide
- CAS编号：
- 包装：10 mM * 1 mLin DMSO
- 价格：660元
- 公司名称：ecochem international chemical broker
- 联系电话：--
- 电子邮件：export@ecochem.dk
- 国家：欧洲
- 产品数：6371
- 优势度：66
- 公司名称：kemikalieimport
- 联系电话：--
- 电子邮件：Sales@kemikalieimport.dk
- 国家：欧洲
- 产品数：6685
- 优势度：47
