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氟他胺

氟他胺,13311-84-7,结构式
氟他胺
  • CAS号:13311-84-7
  • 英文名称:Flutamide
  • 英文同义词:Odyne;Eunex;Euflex;Drognil;Eulexin;Fugerel;sch13521;Drogenil;Eu.1exim;Flucinom
  • 中文名称:氟他胺
  • 中文同义词:氟他胺;氟他铵;氟他米特;氟硝丁酰胺;氟硝丁酸胺;氟他胺(标准品);氟他米特.氟他胺;氟他胺(USP40);氟他胺(氟硝丁酰胺);氟他胺, 一种雄激素受体拮抗剂
  • CBNumber:CB2468110
  • 分子式:C11H11F3N2O3
  • 分子量:276.21
  • MOL File:13311-84-7.mol
氟他胺化学性质
  • 熔点  :112 °C
  • 密度  :1.3649 (estimate)
  • 储存条件  :Store at RT
  • 溶解度  :Practically insoluble in water, freely soluble in acetone and in ethanol (96 per cent).
  • 形态 :neat
  • Merck  :14,4208
  • CAS 数据库 :13311-84-7(CAS DataBase Reference)
安全信息

氟他胺 MSDS


2-Methyl-N-(4-nitro-3-[trifluoromethyl]phenyl)propanamide

氟他胺 化学药品说明书


氟他米特|药物应用信息
氟他胺片

氟他胺性质、用途与生产工艺

  • 概述 氟他胺是一种非类固醇雄性激素拮抗剂,属酰基苯胺类,是前列腺癌的一线治疗药物。最先由美国Schering -Ploug h公司设计合成, 1989年作为治疗前列腺癌药物在美国首先上市。由于氟他胺自身没有任何激素活性, 治疗前列腺疾病效果好, 且对心血管无影响, 并可保持病人性功能, 目前在欧美国家已逐步成为治疗前列腺癌与前列腺增生的常用药物, 同时也能用于与雄激素相关的非前列腺疾病, 国际上均已有大量研究。而且氟他胺的不良反应发生率低, 低剂量多次口服时病人能很好地耐受, 故其得以广泛应用。
  • 理化性质 本品为暗黄色或黄色粉末,本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在氯仿中溶解,在水中几乎不溶。
  • 药理作用 本品与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体,阻滞细胞对雄激素的摄取,抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物,进入细胞核内,与核蛋白结合,从而抑制肿瘤细胞生长。
  • 药动学 本品口服吸收,口服后1小时大部分迅速被代谢,主要代谢物为Flu-tamide的羟化物,且该代谢物具有与原药相当的抗雄激素活性,二者的血清t1/2为5-6小时。大鼠口服6小时达组织药物浓度峰值,以胃肠道、肝和肾脏浓度最高。口服给予200mg后24小时,28%的药从尿中排出,以后4天每日排出量迅速下降,粪便排出的药物约为全天药量的0.9%。
  • 合成 1.酰化反应
    异丁酸酐与3-三氟甲基苯胺在30%氢氧化钠做吸附剂,甲苯做溶剂(甲苯可回收利用)下,酰化反应得到2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺。
    2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺的合成
    图1为2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺的合成
    2.硝化反应
    在-10至-5°C下,经混酸硝化得到氟他胺。
    氟他胺的合成
    图2为氟他胺的合成
    有关氟他胺的概述、理化性质、药理作用、药动学、不良反应等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-11-16)
  • 适应证 适用于前列腺癌,对初治及复治患者都可有效,皮肤科主要用于多毛症和痤疮。
  • 不良反应 1.男性乳房女性化,乳房触痛,有时伴有溢乳,如减少剂量或停药则可消失。 2.少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。 3.罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。 4.本品对心血管的潜在性影响比己烯雌酚小。 5.胎儿接触可引起假两性畸形。
  • 注意事项 1.需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数,如发生异常应减量或停药,一般可恢复正常。 2.本品可增加睾酮和雌二醇的血浆浓度,可能发生体液潴留。 3.本品可单独应用,也可与促黄体生成素释放激素类似物、化疗药物联合应用。 4.对良性前列腺增生也有一定的疗效。 5.FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。
  • 禁忌证 1.对本药过敏者禁用。 2.妇女、儿童和严重肝脏损害者禁用。
  • 药物相互作用 1.促性腺激素释放激素类似物(如醋酸亮丙瑞林等)可抑制睾酮分泌,与本药合用可增加疗效。 2.与华法林合用可增加出血倾向,应调整华法林的剂量。
  • 规格 片剂:0.25g。胶囊剂:0.125g;0.25g。
  • 化学性质  黄色结晶性粉末。几不溶于水。熔点111.5-112.5℃(苯)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):795.5-898.1口服。
  • 用途  非甾体类雄性激素拮抗药,可抑制睾丸素转变为二氢睾丸素,并能在前列腺内,在细胞水平上阻断二氢睾丸素与细胞核内受体的结合,因而可以抑制雄激素对前列腺的生长刺激作用。口服有效。用于前列腺癌和前列腺肥大症的治疗和促黄体生成释放激素——利安普合用,可治疗晚期前列腺癌,前列腺肥大症。
  • 用途  适用于前列腺癌及前列腺肥大的治疗
  • 用途  用  途:抗癌药和抗雄激素药。用于治疗不能进行手术或放射治疗的晚期前列腺癌和前列腺肥大症。
  • 生产方法  三氟甲基苯经硝化,生成间硝基三氟甲基苯,还原生成间三氟甲基苯胺,和异丁酰氯反应后,再硝化生成氟硝丁酰胺。
    或通过3-三氟甲基-4-硝基苯胺和异丁酰氯进行酰化得到。
氟他胺上下游产品信息
上游原料
下游产品
氟他胺 试剂级价格
  • 更新日期:2018/06/12
  • 产品编号:F0663
  • 产品名称:氟他胺 Flutamide
  • CAS编号:13311-84-7
  • 包装:5G
  • 价格:385元
  • 更新日期:2018/06/12
  • 产品编号:F0663
  • 产品名称:氟他胺 Flutamide
  • CAS编号:13311-84-7
  • 包装:25G
  • 价格:990元
氟他胺生产厂家
全球有251家供应商;
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
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  • 优势度:76
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  • 氟他胺(USP40)
  • 2-甲基-N-[4-硝基-3-三氟甲基苯基]丙酰胺
  • 13311-84-7
  • Flutamide (200 mg)
  • Flutamide (2-Methyl-N-(4'-nitro-3'-(trifluoromethyl)phenyl)propa
  • N-[3-(Trifluoromethyl)-4-nitrophenyl]-2-methylpropanamide
  • Niftolid
  • Fugerel
  • Flucinom
  • Fiutamide
  • Eunex
  • Eu.1exim
  • Drogenil
  • 2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoronethyl)phenyl]propanamide
  • trihalonitramide
  • N-(Isopropylcarbonyl)-4-nitro-3-trifluoromethylaniline
  • Eulexin