普罗加比

生物活性靶点体内研究普罗加比试剂级价格

普罗加比

CAS号:62666-20-0
英文名:Progabide
中文名:普罗加比
CBNumber:CB1296044
分子式:C17H16ClFN2O2
分子量:334.77
MOL File:62666-20-0.mol

普罗加比化学性质

熔点 :133-135°; mp 142.5° (Kaplan, J. Med. Chem.)
沸点 :525.4±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.2822 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly, Sonicated), DMSO, Methanol (Slightly, Sonicated)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :pKa 3.41 ± 0.04(0.4% MeOH,t=37,Iundefined)(Approximate)
颜色 :Light Yellow to Yellow
水溶解性 :37.16mg/L(37 ºC)
CAS 数据库 :62666-20-0

安全信息

毒性 :LD50 i.p. in mice: 900 mg/kg (Kaplan)

普罗加比化学药品说明书

卤加比|药物应用信息

普罗加比性质、用途与生产工艺

生物活性 Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。
靶点

GABA receptor
体内研究

Progabide is a gamma-aminobutyric acid receptor (GABA) agonist. Doses of 50, 100 and 200 mg/kg Progabide given IP to male Wistar rats increase the plasma corticosterone levels by 244, 365 and 476% respectively (t=6.44 to12.55, p<0.01). 10 mg/kg of Progabide fails to change the concentration of corticosterone in plasma (t=0.76, N.S.). The increased plasma corticosterone level induced by administration of 200 mg/kg Progabide is evident 30 (t=2.625, p<0.05), 60 (t=13.13, p<0.001) and 120 min (t=4.07, p<0.01) after drug injection, but returns to the control value 240 min after drug injection (t=0.86, N.S.). The greatest corticosterone rise (compare with the corresponding control) is reached 60 min following the administration of Progabide.
化学性质从环己烷和甲苯结晶，熔点133～135℃；可能有第二个晶体，熔点142.5℃。UV最大吸收(甲醇)：332，250，210(ε4200，10900，24000)。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：900腹腔注射。
用途拟氨基丁酸药，为γ-氨基丁酸受体的直接激动药。用于癫痫(特别是部分性发作)及痉挛状态。
生产方法在0℃和搅拌下，在10min内，往42g(0.125mo1)4-[[α-(对氯苯基)-5-氟亚水杨基]氨基]丁酸溶于130ml无水四氢呋喃的溶液中，分批加入22.3g(0.1375mo1)95%的羰基二咪唑。然后在0℃下搅拌15min，再在室温下搅拌15min。在搅拌下，把该溶液滴入800ml液氨，然后搅拌至蒸干。油状剩余物溶人500ml氯仿，依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗。在活性炭存在下用无水硫酸镁干燥，过滤，滤液蒸发至干。剩余物加入石油醚后形成结晶，过滤，并用石油醚洗，尽最大程度抽干。用1：1的环己烷和甲苯重结晶，活性炭处理，在真空管中于60℃加热干燥。得28g卤加比，收率67%，熔点133～135℃。