普罗加比

普罗加比,62666-20-0,结构式
普罗加比
  • CAS号:62666-20-0
  • 英文名称:Progabide
  • 英文同义词:Gabren;Gabrene;SL-76.002;progabide;Halogabide;C-abren(e);4-[α-(p-Chlorophenyl)-5-fluoro-2-hydroxybenzylideneamino]butyramide;4-[[(4-Chlorophenyl)(5-fluoro-2hydroxyphenyl)methylene]amino]butanamide;(E)-4-((4-chlorophenyl)(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)methyleneamino)butanamide;BUTANAMIDE, 4-[[(4-CHLOROPHENYL)(5-FLUORO-2-HYDROXYPHENYL)METHYLENE]AMINO]-
  • 中文名称:普罗加比
  • 中文同义词:卤加比;普罗加比;哈罗加比;氟柳双胺;4-[[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲基]氨基]丁酰胺;4-[[(Z)-(4-氯苯基)-(3-氟-6-氧代-1-环己-2,4-二烯亚基)甲基]氨基]丁酰胺
  • CBNumber:CB1296044
  • 分子式:C17H16ClFN2O2
  • 分子量:334.77
  • MOL File:62666-20-0.mol
普罗加比化学性质
  • 熔点  :133-135°; mp 142.5° (Kaplan, J. Med. Chem.)
  • 密度  :1.2822 (estimate)
  • 酸度系数(pKa) :pKa 3.41 ± 0.04(0.4% MeOH,t=37,Iundefined)(Approximate)
安全信息
  • 毒性 :LD50 i.p. in mice: 900 mg/kg (Kaplan)

普罗加比 化学药品说明书


卤加比|药物应用信息

普罗加比性质、用途与生产工艺

  • 化学性质  从环己烷和甲苯结晶,熔点133~135℃;可能有第二个晶体,熔点142.5℃。UV最大吸收(甲醇):332,250,210(ε4200,10900,24000)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):900腹腔注射。
  • 用途  拟氨基丁酸药,为γ-氨基丁酸受体的直接激动药。用于癫痫(特别是部分性发作)及痉挛状态。
  • 生产方法  在0℃和搅拌下,在10min内,往42g(0.125mo1)4-[[α-(对氯苯基)-5-氟亚水杨基]氨基]丁酸溶于130ml无水四氢呋喃的溶液中,分批加入22.3g(0.1375mo1)95%的羰基二咪唑。然后在0℃下搅拌15min,再在室温下搅拌15min。在搅拌下,把该溶液滴入800ml液氨,然后搅拌至蒸干。油状剩余物溶人500ml氯仿,依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗。在活性炭存在下用无水硫酸镁干燥,过滤,滤液蒸发至干。剩余物加入石油醚后形成结晶,过滤,并用石油醚洗,尽最大程度抽干。用1:1的环己烷和甲苯重结晶,活性炭处理,在真空管中于60℃加热干燥。得28g卤加比,收率67%,熔点133~135℃。
普罗加比上下游产品信息
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