氨己烯酸

概述用途合成方法药动学使用注意不良反应禁忌证氨己烯酸试剂级价格

氨己烯酸

CAS号:60643-86-9
英文名:VIGABATRIN
中文名:氨己烯酸
CBNumber:CB1285620
分子式:C6H11NO2
分子量:129.16
MOL File:60643-86-9.mol

氨己烯酸化学性质

熔点 :209°
闪点 :9℃
储存条件 :Desiccate at +4°C
溶解度 :Freely soluble in water, slightly soluble in methanol, practically insoluble in methylene chloride.
CAS 数据库 :60643-86-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi,T,F
危险类别码 :36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 :26-36-45-36/37-16-7
危险品运输编号 :UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany :2
RTECS号 :MP7745000
毒性 :LD50 i.p. in mice: >2500 mg/kg (Lscher)

氨己烯酸化学药品说明书

氨己烯酸|药物应用信息

氨己烯酸性质、用途与生产工艺

概述氨己烯酸又名喜保宁、Sabril，为γ- 氨基丁酸代谢抑制剂，外观呈白色或无色结晶固体。本品对酶活性具有高度的选择性，通过不可逆地抑制γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-T)，提高脑内γ-氨基丁酸浓度而发挥作用。用于顽固性部分癫痫发作，尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。
用途用于痫证。本品平肝息风作用较强，故治疗顽固性部分性癫痫发作，尤用于顽固性儿童癫痫发作。
合成方法以丁四醇为原料, 经过两步加热重排及水解反应得到6-羟基-4-己烯酸酯, 再与三氯乙腈反应, 经过重排及水解得到目标产物。

图1为氨己烯酸的合成路线
药动学口服后F为60%～80%，Tmax为 2 h，T1/2为5～7h，不与蛋白结合，原形由尿排泄。
使用注意本品合用苯妥英钠时可使该药血药浓度降低20%，故当本药与苯妥英钠合用时，苯妥英钠剂量需增加。换药或停药时应逐渐减量，以免癫痫发作次数增加。本品对失神发作、肌阵挛性发作无效。
不良反应寒属阴，可伤阳，进一步损及阴，则见脑髓失养和肝风内动之象，出现嗜睡、共济失调、情绪激动、记忆障碍及体重增加等，但绝大部分病人未见到这些不良反应。
禁忌证老年人、有肾功能损害者慎用。
有关氨己烯酸的概述、用途、不良反应、禁忌证等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2016-01-13）
化学性质从乙醇-水结晶。熔点209℃。易溶于水。急性毒性LD₅₀。小鼠(mg／kg)：＞2500腹腔注射。
用途对酶活性有高度的选择性，是4-氨基丁酸(GABA)转氨酶的不可逆抑制剂。用于其它抗癫痫药不能满意控制的癫痫。
生产方法 5-乙烯基-2-吡咯烷酮(I)和氢氧化钾，在含水异丙醇中进行水解反应，得到氨己烯酸，收率87%。