ONC201

ONC201化学性质

沸点 :559.7±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml with warming).
酸度系数(pKa) :6.38±0.20(Predicted)
形态 :solid
颜色 :Pale yellow
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
InChI :InChI=1S/C24H26N4O/c1-18-7-5-6-10-20(18)16-28-23(29)21-17-26(15-19-8-3-2-4-9-19)13-11-22(21)27-14-12-25-24(27)28/h2-10H,11-17H2,1H3
InChIKey :VLULRUCCHYVXOH-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C12=NCCN1C1CCN(CC3=CC=CC=C3)CC=1C(=O)N2CC1=CC=CC=C1C

ONC201性质、用途与生产工艺

生物活性 TIC10 (ONC201) 抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL)，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。
靶点
Target Value
Akt
ERK
体外研究
TIC10引起TRAIL mRNA剂量依赖性增加，并诱导TRAIL蛋白质以p53-无关的方式定位在几种癌细胞系的细胞表面。在体外，TIC10具有广谱的抗多重恶性肿瘤活性，并诱导TRAIL-敏感性HCT116 p53−/−细胞中预示细胞死亡的sub-G1 DNA含量增加，但是在等效剂量下不会改变正常成纤维细胞的细胞周期构成。TIC10减少癌细胞系的克隆存活，并储备正常成纤维细胞。TIC10以p53-无关且Bax-依赖的方式增加癌细胞中sub-G1 DNA百分比，如前报道的TRAIL-介导的细胞凋亡。TIC10诱导的TRAIL上调是Foxo3a依赖性的，其也会上调其他靶点中TRAIL死亡受体DR5，可能是因为一些TRAIL-抗性肿瘤细胞的敏化作用。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节激酶(ERK)失去活性，导致Foxo3a迁移到细胞核，然后结合到TRAIL启动子以上调基因转录。TIC10是有效的抗肿瘤治疗剂，作用于肿瘤细胞和其微环境以提高内源性抑癌基因TRAIL的浓度。
体内研究 TIC10和TRAIL均以多剂量给药时，在HCT116 p53

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