非洛地平

药理作用及作用机制药代动力学用途非洛地平试剂级价格

非洛地平

CAS号:72509-76-3
英文名:Felodipine
中文名:非洛地平
CBNumber:CB4300661
分子式:C18H19Cl2NO4
分子量:384.25
MOL File:72509-76-3.mol

非洛地平化学性质

熔点 :142-145°C
沸点 :471.5±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.3506 (rough estimate)
折射率 :1.6500 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: 28 mg/mL
形态 :solid
酸度系数(pKa) :2.73±0.70(Predicted)
颜色 :light yellow
水溶解性 :insoluble
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
InChI :InChI=1S/C18H19Cl2NO4/c1-5-25-18(23)14-10(3)21-9(2)13(17(22)24-4)15(14)11-7-6-8-12(19)16(11)20/h6-8,15,21H,5H2,1-4H3
InChIKey :RZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(C)NC(C)=C(C(OC)=O)C(C2=CC=CC(Cl)=C2Cl)C=1C(OCC)=O
CAS 数据库 :72509-76-3(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Felodipine(72509-76-3)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :36
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3
RTECS号 :US7968700
海关编码 :29333990

非洛地平 MSDS

4-(2,3-Dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinecarboxylic acid ethyl methyl ester

非洛地平性质、用途与生产工艺

药理作用及作用机制非洛地平作用的机制主要是两个方面：①能够使系统血压得到降低；②能够使肾小球入球小动脉得到持久的扩张。所以非洛地平能够升高肾血流量和肾小球滤过率，使肾缺血的状况得到改善，防止肾血管和肾小球结构和功能出现的紊乱。另外通过肾小球基底膜来调控大分子物质的通过，使残余肾组织的代谢活性得到一定程度地降低，使自由基形成得到减少的机制来保护肾脏，但是非洛地平不足之处是已确定有肾脏疾病及大量蛋白尿患者肾脏病变出现明显延缓。非洛地平最主要的作用是降低患者的收缩压以及脉压，使血管的内皮功能得到改善；达到抗动脉粥样硬化的程度。
药代动力学 10名健康成年人口服本品10mg后，达峰时间(t_max)为2.01±0.63小时，峰浓度(C_max)为4.78±0.89ng/ml，消除相半衰期(t_1/2β)为16.09±6.07小时。据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除，约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由粪便排出。老年人半衰期长约36小时。
用途用于治疗高血压.为选择性钙离子拮抗药，主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流，选择性扩张小动脉，对静脉无此作用，不引起体位性低血压；对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时，不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率，肾血流量无变化甚至稍有增加，有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数，显著降低后负荷，而对心脏收缩功能、前负荷及心率无明显影响。
化学性质从异丙醚结晶，熔点145℃。
用途钙离子拮抗剂。用于轻度、中度或严重高血压、心力衰竭及缺血性心脏病。
用途用于治疗高血压、心胶痛、充血性心衰竭、对各种程度的高血压都有效。
用途用于治疗高血压、缺血性心脏病、心力衰竭等病症
用途用于治疗高血压.为选择性钙离子拮抗药，主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流，选择性扩张小动脉，对静脉无此作用，不引起体位性低血压；对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时，不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率，肾血流量无变化甚至稍有增加，有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数，显著降低后负荷，而对心脏收缩功能、前负荷及心率无明显影响。。
生产方法 2，3-二氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯和乙酰乙酸乙酯，在异丙醇中回流，得非洛地平。
或者2，3-二氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯及3-氨基丁烯酸乙酯缩合，生成非洛地平。
类别有毒物质
毒性分级中毒
急性毒性口服- 大鼠 LD50: 1050 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 250 毫克/ 公斤
可燃性危险特性可燃; 火场分解有毒氯化物和氮氧化物蒸气
储运特性库房低温, 通风, 干燥
灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 砂土