比瑞那帕

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比瑞那帕

CAS号:1260251-31-7
英文名:Birinapant
中文名:比瑞那帕
CBNumber:CB12658183
分子式:C42H56F2N8O6
分子量:806.94
MOL File:1260251-31-7.mol

比瑞那帕化学性质

熔点 :>245oC (dec.)
沸点 :1090.5±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.320±0.06(20.0000℃)
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :13.99±0.46(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White

安全信息

海关编码 :29339900

比瑞那帕性质、用途与生产工艺

生物活性 Birinapant是一种类似SMAC的抑制剂，最有效作用于cIAP1，K_d为<1 nM，对XIAP作用效果稍弱。Phase 2。
体外研究 Birinapant与XIAP和CIAP1结合的K_d分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。
体内研究 Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。
生物活性 Birinapant (TL32711)是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中Kd为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。
靶点
Target Value
cIAP1
(Cell-free assay) <1 nM(Kd)
XIAP
(Cell-free assay) 45 nM(Kd)
体外研究
Birinapant与XIAP和CIAP1结合的K _d 分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。
体内研究 Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。