JZL-184

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 JZL-184 试剂级价格

JZL-184

CAS号:1101854-58-3
英文名:JZL 184
中文名:JZL-184
CBNumber:CB12535677
分子式:C27H24N2O9
分子量:520.49
MOL File:1101854-58-3.mol

JZL-184化学性质

熔点 :116-120°C
沸点 :706.4±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.467±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml).
形态 :White to off-white solid
酸度系数(pKa) :13.32±0.29(Predicted)
颜色 :light yellow to yellow-green
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months
CAS 数据库 :1101854-58-3

安全信息

危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
海关编码 :29349990

JZL-184性质、用途与生产工艺

生物活性 JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（单酰基甘油脂肪酶），IC50为8 nM。
体外研究 JZL184是用于研究内源性2-AG的信号的作用的有用工具。 JZL184时间依赖性地抑制MAGL，选择性为FAAH的300倍以上。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用，并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β，或花生四烯酸动员酶胞浆型磷脂酶A2组IVA。
体内研究 JZL184快速而持续地抑制小鼠脑2-AG水解酶活性，从而导致内源性2-AG水平升高8倍并维持至少8小时。 JZL184处理的小鼠表现出的CB1依赖性行为影响范围广泛，包括镇痛，运动不足和低温，即表明为整个哺乳动物的神经系统2-AG-介导的内源性大麻素信号传导的广泛作用。
生物活性 JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（单酰基甘油脂肪酶）抑制剂，IC50为8 nM。
靶点
Target Value
MAGL 8 nM
体外研究
JZL184是用于研究内源性2-AG的信号的作用的有用工具。 JZL184时间依赖性地抑制MAGL，选择性为FAAH的300倍以上。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用，并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β，或花生四烯酸动员酶胞浆型磷脂酶A2组IVA。
体内研究 JZL184快速而持续地抑制小鼠脑2-AG水解酶活性，从而导致内源性2-AG水平升高8倍并维持至少8小时。 JZL184处理的小鼠表现出的CB1依赖性行为影响范围广泛，包括镇痛，运动不足和低温，即表明为整个哺乳动物的神经系统2-AG-介导的内源性大麻素信号传导的广泛作用。