1101854-58-3
中文名称
JZL-184
英文名称
JZL 184
CAS
1101854-58-3
分子式
C27H24N2O9
分子量
520.487
MOL 文件
1101854-58-3.mol
更新日期
2024/11/20 12:18:10
结构式
基本信息
中文别名
4-(双(苯并[D][1,3]DIOXOL-5-基)(羟基)甲基)哌啶-1-羧酸-4-硝基苯酯
英文别名
JZL 184
4-Nitrophenyl 4-[bis(1,3-benzodioxol-5-yl)(hydroxy)Methyl]-1-piperidinecarboxylate
4-[Bis(1,3-benzodioxol-5-yl)hydroxymethyl]-1-piperidinecarboxylic acid 4-nitrophenyl ester
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[bis(1,3-benzodioxol-5-yl)hydroxymethyl]-, 4-nitrophenyl ester
4-[Bis(1,3-benzodioxol-5-yl)hydroxymethyl]-1-piperidinecarboxylic acid 4-nitrophenyl ester JZL 184
4-Nitrophenyl 4-[bis(1,3-benzodioxol-5-yl)(hydroxy)Methyl]-1-piperidinecarboxylate
4-[Bis(1,3-benzodioxol-5-yl)hydroxymethyl]-1-piperidinecarboxylic acid 4-nitrophenyl ester
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[bis(1,3-benzodioxol-5-yl)hydroxymethyl]-, 4-nitrophenyl ester
4-[Bis(1,3-benzodioxol-5-yl)hydroxymethyl]-1-piperidinecarboxylic acid 4-nitrophenyl ester JZL 184
所属类别
生物化工：抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 116-120°C |
| 沸点 | 706.4±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.467±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（高达 25 mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 13.32±0.29(Predicted) |
| 形态 | 白色至灰白色固体 |
| 颜色 | 淡黄色至黄绿色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达2个月 |
| CAS 数据库 | 1101854-58-3 |
常见问题列表
生物活性
JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（单酰基甘油脂肪酶），IC50为8 nM。
体外研究
JZL184是用于研究内源性2-AG的信号的作用的有用工具。 JZL184时间依赖性地抑制MAGL，选择性为FAAH的300倍以上。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用，并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β，或花生四烯酸动员酶胞浆型磷脂酶A2组IVA。
体内研究
JZL184快速而持续地抑制小鼠脑2-AG水解酶活性，从而导致内源性2-AG水平升高8倍并维持至少8小时。 JZL184处理的小鼠表现出的CB1依赖性行为影响范围广泛，包括镇痛，运动不足和低温，即表明为整个哺乳动物的神经系统2-AG-介导的内源性大麻素信号传导的广泛作用。
生物活性
JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（单酰基甘油脂肪酶）抑制剂，IC50为8 nM。
靶点
| Target | Value |
| MAGL | 8 nM |
体外研究
JZL184是用于研究内源性2-AG的信号的作用的有用工具。 JZL184时间依赖性地抑制MAGL，选择性为FAAH的300倍以上。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用，并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β，或花生四烯酸动员酶胞浆型磷脂酶A2组IVA。
体内研究
JZL184快速而持续地抑制小鼠脑2-AG水解酶活性，从而导致内源性2-AG水平升高8倍并维持至少8小时。 JZL184处理的小鼠表现出的CB1依赖性行为影响范围广泛，包括镇痛，运动不足和低温，即表明为整个哺乳动物的神经系统2-AG-介导的内源性大麻素信号传导的广泛作用。
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