生物活性 靶点 体外研究 体内研究 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 试剂级价格
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3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮

3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮,198474-05-4,结构式
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮
  • CAS号:198474-05-4
  • 英文名:3-(5-fluoro-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione
  • 中文名:3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮
  • CBNumber:CB12523559
  • 分子式:C12H9FN2O2
  • 分子量:232.21
  • MOL File:198474-05-4.mol
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮化学性质
  • 熔点 :190-195 °C
  • 沸点 :533.2±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.464±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :9.13±0.50(Predicted)
  • 颜色 :White
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.

3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PF-06840003 (EOS200271)是一种高选择性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制剂。尽管它对hIDO1仅具有中等抑制作用(IC50=0.41 μM),但它能与hIDO-1紧密结合,和hIDO-1之间形成高密度的氢键,所以PF-06840003是一个非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。
  • 靶点
    TargetValue
    hIDO-1
    (Cell-free)
    0.41 μM
    dIDO-1
    (Cell-free)
    0.59 μM
    mIDO-1
    (Cell-free)
    1.5 μM
  • 体外研究

    PF-06840003是一种外消旋混合物。它对人源IDO-1、鼠源IDO-1、犬类IDO-1的IC50分别为0.41, 1.5和0.59 μM。PF-06840003对hTDO-2仅具有非常微弱的活性,IC50为140 μM。在细胞实验中,PF-06840003在Hela细胞和LPS/INFγ刺激的THP1细胞中均具有活性,IC50分别为1.8 μM和1.7 μM。PF-06840003对CYPs的抑制作用十分微弱,对绝大部分CYP同功酶的IC50大于100 μM(除了2C19,IC50=78 μM)。此外,PF-06840003对参与试验的CYP酶没有依赖于代谢的抑制作用。

  • 体内研究 PF-06840003体内半衰期约为16-19小时。其在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分别为59%,94%和19%。在Pan02, B16−F10, CT26, MC38, 4T1, 和肾癌模型中,PF-06840003单药给药具有显著的抗肿瘤活性;在CT26模型中,PF-06840003和anti-PDL1 mAb具有协同作用。PF-06840003在体内的药代动力学特征良好,在大多临床前动物中具有较低的/中等的清除率。在大鼠中,PF-06840003可透过中枢神经系统,说明其在脑转移中的潜力。
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮上下游产品信息
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3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 试剂级价格
  • 更新日期:2024/08/19
  • 产品编号:HY-101111
  • 产品名称:3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 PF-06840003
  • CAS编号:198474-05-4
  • 包装:5mg
  • 价格:680元
  • 更新日期:2024/08/19
  • 产品编号:HY-101111
  • 产品名称:3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 PF-06840003
  • CAS编号:198474-05-4
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:748元
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮生产厂家
  • 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话:18149758185 18149758185
  • 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3466
  • 优势度:58
  • 公司名称:杭州杰恒化工有限公司
  • 联系电话:0571-+86-571-87396432
  • 电子邮件:sales@jhechem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:11420
  • 优势度:59
  • 公司名称:上海缘启生物科技有限公司
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  • 电子邮件:sales@adobechem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:1250
  • 优势度:50
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