生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺

(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺

(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺,1194044-20-6,结构式
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
  • CAS号:1194044-20-6
  • 英文名:LY2811376
  • 中文名:(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
  • CBNumber:CB12502804
  • 分子式:C15H14F2N4S
  • 分子量:320.36
  • MOL File:1194044-20-6.mol
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺化学性质
  • 沸点 :486.5±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.42
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO
  • 形态 :crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :5.60±0.40(Predicted)
  • 颜色 :White to khaki

(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    BACE1 239 nM-249 nM
    ~300 nM(EC50)
  • 体外研究

    LY2811376对hBACE1表现出浓度依赖性抑制,对小分子合成肽或较大的嵌合蛋白底物IC50 分别为239 nM和249 nM。LY2811376治疗浓度依赖性降低APP过表达的HEK293细胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌,在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中,EC50为~100 nM。

  • 体内研究 在APP
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(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S1528
  • 产品名称:(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 LY2811376
  • CAS编号:1194044-20-6
  • 包装:5mg
  • 价格:1376.83元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10472
  • 产品名称:LY2811376
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:569元
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺生产厂家
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