ChemicalBook CAS数据库列表 (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
- CAS号:1194044-20-6
- 英文名:LY2811376
- 中文名:(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
- CBNumber:CB12502804
- 分子式:C15H14F2N4S
- 分子量:320.36
- MOL File:1194044-20-6.mol
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺化学性质
- 沸点 :486.5±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.42
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :5.60±0.40(Predicted)
- 颜色 :White to khaki
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。
-
靶点
Target Value BACE1 239 nM-249 nM Aβ ~300 nM(EC50) -
体外研究
LY2811376对hBACE1表现出浓度依赖性抑制,对小分子合成肽或较大的嵌合蛋白底物IC50 分别为239 nM和249 nM。LY2811376治疗浓度依赖性降低APP过表达的HEK293细胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌,在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中,EC50为~100 nM。
- 体内研究 在APP
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺上下游产品信息
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(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S1528
- 产品名称:(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 LY2811376
- CAS编号:1194044-20-6
- 包装:5mg
- 价格:1376.83元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10472
- 产品名称:LY2811376
- CAS编号:
- 包装:1 mg
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(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺生产厂家
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1194044-20-6, (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺相关搜索:
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