卡洛芬

性质应用不良反应生物活性靶点体外研究体内研究卡洛芬试剂级价格

卡洛芬

CAS号:53716-49-7
英文名:Carprofen
中文名:卡洛芬
CBNumber:CB0663159
分子式:C15H12ClNO2
分子量:273.71
MOL File:53716-49-7.mol

卡洛芬化学性质

熔点 :186-1880C
沸点 :509.1±35.0 °C(Predicted)
密度 :1.2011 (rough estimate)
折射率 :1.5200 (estimate)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态 :powder
酸度系数(pKa) :4.84±0.30(Predicted)
颜色 :white to beige
Merck :14,1862
InChI :InChI=1S/C15H12ClNO2/c1-8(15(18)19)9-2-4-11-12-7-10(16)3-5-13(12)17-14(11)6-9/h2-8,17H,1H3,(H,18,19)
InChIKey :PUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-N
SMILES :N1C2=C(C=C(Cl)C=C2)C2=C1C=C(C(C)C(O)=O)C=C2
CAS 数据库 :53716-49-7(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :9H-Carbazole-2-acetic acid, 6-chloro-.alpha.-methyl- (53716-49-7)

安全信息

危险品标志 :T,Xn
危险类别码 :25-36/37/38-20/21/22
安全说明 :45-36-26
危险品运输编号 :UN 2811
WGK Germany :3
RTECS号 :FE3180000
危险等级 :6.1
包装类别 :III
海关编码 :29339900
毒性 :LD50 orally in mice: 400 mg/kg (Berger, Corraz)

卡洛芬化学药品说明书

卡洛芬|药物应用信息

卡洛芬性质、用途与生产工艺

性质
卡洛芬外观为白色结晶性粉末，不溶于水，溶于乙酸等有机溶剂。
应用卡洛芬是一种非甾体类抗炎药，兽医用它作为缓解老年犬关节炎症状的支持疗法。现已不再用于人类使用。
不良反应
卡洛芬通常耐受良好，大多数不良反应是轻微的，如胃肠疼痛和恶心，类似于阿司匹林和其他非甾体类抗炎药所记录的那些。
生物活性 Carprofen 抑制犬科COX2，IC50为30 nM。
靶点
Target Value
canine COX2 30 nM
体外研究
Carprofen(S和R立体异构体)抑制canine COX2，IC50为0.102 microM。主要是抑制S对映体(IC50为0.0371 microM), 比抑制R对映体(IC50为5.97 microM)效果高200多倍。通过荧光和平衡透析(ED)法，Carprofen 结合到人血清白蛋白(HSA)，两种结合常数[K1 = 5.1 μM (荧光) 和3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (荧光) 和13 μM (ED)]。Carprofen主要结合到位点II，Benzodiazepine位点，Carprofen的低亲和力位点是位点I，Warfarin位点，Carprofen的羧基在Carprofen与HSA的高亲和力结合中起重要的作用。
体内研究手术前，Carprofen比其它基团具有较低的疼痛评分，处理犬类，在拔管2小时效果显著。Carprofen (4 mg/kg)处理犬类，导致显著增高的最大血药浓度，曲线下面积到最后一个数据点，且第一时刻曲线下面积也到最后一个数据点。 Carprofen (4 mg/kg) 处理犬类，比 Pethidine具有稍微好一点的止痛效果，产生较少镇静。Carprofen处理犬类，18小时都提供良好的镇痛效果，且无不良副作用。 Carprofen 大大增加瘸鸟的速度。
化学性质白色或类白色结晶性粉末。熔点197-198℃。
用途用于消炎、镇痛。
用途用于类风湿性关节炎、骨关节炎、急性痛风、关节外风湿病等的止痛