N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺

生物活性靶点体外研究体内研究 N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺试剂级价格

CAS号:978-62-1
英文名:IMD-0354
中文名:N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺
CBNumber:CB0503637
分子式:C15H8ClF6NO2
分子量:383.67
MOL File:978-62-1.mol

N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺化学性质

沸点 :323.1±42.0 °C(Predicted)
密度 :1.561
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO (5 mg/ml) or Ethanol (1 mg/ml).
形态 :White solid
酸度系数(pKa) :7.61±0.43(Predicted)
颜色 :White to off-white
敏感性 :Light Sensitive
CAS 数据库 :978-62-1

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36
WGK Germany :3
海关编码 :29242990

N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性 IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一种IKKβ抑制剂，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。
靶点
Target Value
IKKβ
体外研究
在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖，具有时间和剂量依赖特性。 IMD-0354 (0.5 μM)几乎可以抑制IC-2。在HepG2细胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性。血清饥饿处理12小时后3T3-L1脂肪细胞中同时使用TNFα (6 nM) 和胰岛素(100 nM)时，IMD-0354 (1 μM)可以促进TNFα诱导的脂联素浓度的下降，还可以使TNFα处理后下降的Akt磷酸化水平恢复。在培养的心肌细胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α诱导的NF-κB核转位，明显抑制TNF-α诱导的白细胞介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生。
体内研究在OVA致敏小鼠肺部5 mg/kg IMD-0354可以显著使NF-κB降低但是降低的程度小于20 mg/kg IMD-0354，此外IMD-0354 (20 mg/kg)可以改善气道高反应并减少支气管嗜酸细胞数和粘液细胞数，IMD-0354 (20 mg/kg) 可以减少支气管肺泡灌洗液中总细胞数和嗜酸细胞数。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20 mg/kg)抑制气道和肺部中Th2细胞因子的产生如白介素(IL)-5 和IL-13 以及嗜酸细胞活化趋化因子但是相同条件下不影响Th1细胞因子的恢复如IL-12和干扰素。IMD-0354 (20 mg/kg)导致血清中IgE浓度局部下降。在饲喂高脂膳食的KKAy小鼠中 IMD-0354可以明显降低血糖浓度并且具有剂量依赖特性而且不影响体重。IMD-0354 (10 mg/kg) 导致梗死面积与总面积比值明显下降并且具有剂量依赖特性，而缩短分数比保持不变。