PF06869206
- CAS号:2227425-05-8
- 英文名:PF06869206
- 中文名:PF06869206
- CBNumber:CB04187431
- 分子式:C15H14ClF3N4O2
- 分子量:374.75
- MOL File:2227425-05-8.mol
- 沸点 :599.2±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMF: 1 mg/mL; DMSO: 1mg/mL; Ethanol: 10mg/mL; Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/mL
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :11.78±0.40(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
PF06869206性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PF-06869206 是一种有效的,具有口服活性的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂,IC50 为 380 nM。
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靶点
IC50: 380 nM (NaPi2a/SLC34A1)
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体外研究
PF-06869206 shows a balance of attributes with 380 nM NaPi2a inhibition potency, excellent subtype selectivity, and acceptable aqueous solubility (46 μM). PF-06869206 is profiled for potency in the rodent NaPi2a and NaPi2c cell lines. PF-06869206 shows comparable submicromolar activity for the human, rat, and mouse NaPi2a isoforms with IC 50 s of 0.4±0.047 μM and 0.54±0.099 μM for rat NaPi2a and mouse NaPi2a, respectively.
-
体内研究
PF-06869206 is evaluated in rodent PK studies to determine suitability for in vivo pharmacology exploration. Results show moderate clearance in both rat and mouse. Oral bioavailability at 5 mg/kg is good in rat and moderate in mouse. At higher oral doses of 50 mg/kg, supraproportional increases in exposure are observed in both species, suggestive of saturation of clearance. PF-06869206 has moderate terminal elimination half-life (t 1/2 =1.35 h, and 0.75 h for Wistar-Han rats (10 mg/kg, iv), and C57BL6 mice (1 mg/kg, iv)). Furthermore, permeability is good (14×10 -6 cm/s), and rat liver microsome (RLM) clearance is low (<14 μL/min/mg; HLM=39 μL/min/mg).
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-112065
- 产品名称:PF06869206 PF-06869206
- CAS编号:2227425-05-8
- 包装:5mg
- 价格:920元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-112065
- 产品名称:PF06869206 PF-06869206
- CAS编号:2227425-05-8
- 包装:10mg
- 价格:1480元
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