氢化可的松琥珀酸钠

简介背景应用应用药理作用制备

氢化可的松琥珀酸钠

CAS号:125-04-2
英文名:Hydrocortisone sodium succinate
中文名:氢化可的松琥珀酸钠
CBNumber:CB0373175
分子式:C25H33O8.Na
分子量:484.52
MOL File:125-04-2.mol

氢化可的松琥珀酸钠化学性质

熔点 :169.0-171.2°
储存条件 :−20°C
溶解度 :H₂O: 50 mg/mL
形态 :powder
颜色 :White to Off-White
InChIKey :HHZQLQREDATOBM-CODXZCKSSA-M
CAS 数据库 :125-04-2(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany :3
RTECS号 :GM9015000

氢化可的松琥珀酸钠化学药品说明书

注射用氢化可的松琥珀酸钠|药典2005版
氢化可的松琥珀酸钠|药典2005版

氢化可的松琥珀酸钠性质、用途与生产工艺

简介
氢化可的松琥珀酸钠，化学名为：11β，17-二羟基-21-(3-羧基-1-羟丙氧基)孕甾-4-烯-3，20-二酮，-钠盐。目前，传统的氢化可的松琥珀酸酯成盐生产工艺是以中间体氢化可的松琥珀酸酯及氢氧化钠为原料，以丙酮为溶剂进行化学反应，在高温状态下回流，反应完毕后分馏以去除丙酮，再放入适量的磷酸盐缓冲溶液调试PH值，过滤得到氢化可的松琥珀酸钠。
背景
气管炎、哮喘是一组对人类健康危害大，且发病率高的呼吸道顽症，它可以影响到所有年龄段的人群，近年来其发病率呈上升趋势。氢化可的松琥珀酸钠属于糖皮质激素类药品具有很强的抗炎作用，主要用于急性肾上腺皮质功能不全和哮喘急性状态及休克等疾病，特别适合重症病人使用。以往临床上使用的氢化可的松为醇性制剂，患者会出现颜面潮红、兴奋烦躁、心律增快、血管局部刺激症状等副作用，现在氢化可的松琥珀酸钠为水溶性速溶型制剂，故吸收快、作用迅速，由于氢化可的松琥珀酸钠价格低廉，更加适合临床上应用。氢化可的松琥珀酸钠，化学名为：11β，17-二羟基-21-(3-羧基-1-羟丙氧基)孕甾-4-烯-3，20-二酮，-钠盐。
应用中华医学会呼吸病学分会哮喘学组2008年出台的《支气管哮喘防治指南（支气管哮喘的定义、诊断、治疗和管理方案）》中，明确严重急性哮喘发作时应经静脉及时给予氢化可的松琥珀酸钠400～1000mg/d。2008年，中华医学会儿科学分会呼吸学组也出台了《儿童支气管哮喘诊断与防治指南》，强调全身应用糖皮质激素是治疗儿童重症哮喘发作的首选方法，重症患儿可静脉注射氢化可的松琥珀酸钠5～10mg/(kg•次)，根据病情可间隔4～8h重复使用，一般2～5d内停药。卫生部在2011年2月26日公布的《糖皮质激素类药物临床应用指导原则》中，推荐严重急性哮喘发作时应静脉及时给予氢化可的松琥珀酸钠200～1000mg/d。由于地塞米松半衰期长、起效时间慢以及对下丘脑-垂体-肾上腺皮质（HPA）轴抑制作用较强等缺点，上述3个指南文件中均不推荐使用地塞米松。
应用氢化可的松琥珀酸钠属于糖皮质激素类药品具有很强的抗炎作用，主要用于急性肾上腺皮质功能不全和哮喘急性状态及休克等疾病，特别适合重症病人使用。
药理作用本品是氢化可的松的盐类化合物，与氢化可的松相比，水溶性好，不必以乙醇助溶，可大剂量给药及局部注射。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等作用。
制备
一种氢化可的松琥珀酸钠的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)在极性溶剂中，将氢化可的松琥珀酸酯与缓冲溶液在0-80℃下反应1-4小时，控制PH5-8，反应完毕后，将反应液静置1～4h，使反应液温度达到40℃以下；

(2)在搅拌下，将碱性溶液缓慢加入到上述反应液中，直到PH值达到7.5-11.0，过滤得到白色或类白色的氢化可的松琥珀酸钠。
用途用作医药中间体