奥曲肽

消化系统用药用法用量生物活性体内研究奥曲肽试剂级价格

奥曲肽

CAS号:79517-01-4
英文名:Octreotide
中文名:奥曲肽
CBNumber:CB0279552
分子式:C51H70N10O12S2
分子量:1079.3
MOL File:79517-01-4.mol

奥曲肽化学性质

熔点 :153-156°C
比旋光度 :D20 -42° (c = 0.5 in 95% acetic acid)
储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :H₂O: soluble
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :XQEJFZYLWPSJOV-XJQYZYIXSA-N
CAS 数据库 :79517-01-4

安全信息

WGK Germany :3
海关编码 :2937190000
毒性 :TDLo scu-man: 2587 mg/kg:GIT,LVR LANCAO348,1668,1996

奥曲肽性质、用途与生产工艺

消化系统用药奥曲肽属消化系统用药，是一种人工合成的八肽环状化合物，为天然生长抑素的同系物，具有天然生长抑素 (Somatostatin) 的药理活性，且有长效作用 (本品的半衰期为1.5小时，而天然生长抑素为2～3分钟)。本品对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的分泌有选择性抑制作用，比天然生长抑素作用强，经动物试验证明：静注本品15分钟，对生长激素的释放抑制作用为天然生长抑素的70倍，对胰岛素的抑制为天然生长抑素的3倍。对促甲状腺素、促肾上腺皮质激素、胃泌素、胆囊收缩素、肠血管活性多肽也有抑制作用，能抑制胃酸、胰淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。能减慢胃肠道的通过时间，促进水和电解质的吸收，对内脏血管有收缩作用，可降低内脏血流，降低肝脏血流量，以降低门脉压和门脉血流量，减少肠道过度分泌，并可增强肠道对水和Na+的吸收。
本品的化学结构上的第1、 4、8个氨基酸为非天然氨基酸，故不易受酶破坏，半衰期亦较长。皮下注射本品吸收迅速而完全，血药浓度达峰值时间为0.5小时，分布容积为0.27L/kg，半衰期为1.5小时，代谢清除率为160ml/min。静注时呈双相消除，半衰期α相和β相分别为10 分钟和90分钟。血浆蛋白结合率为65%。
临床上奥曲肽主要用于治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出虫、肢端巨大症、消化道出血如肝硬化、食管静脉曲张出血、消化性溃疡出血和应激性溃疡出血，胰腺疾病如重型急性胰腺炎、胰损伤或手术后胰腺瘘，以及预防胰腺手术后并发症。还用于胃肠道瘘管，消化系内分泌肿瘤如肠血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、异位ACTH综合征、类癌综合征，肢端肥大症，突眼性甲亢症，全结肠切除后出现的持续性、顽固性腹泻和艾滋病相关性腹泻。鞘内注射可治疗癌性疼痛。
用法用量 (1)预防胰腺手术后并发症：手术前1小时，皮下注射0.1mg奥曲肽;以后0.1mg皮下注射，每日3次，连续7天。
(2)治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出血：0.1mg静脉注射，以后0.5mg，每2小时1次静脉滴注。
(3)应激性溃疡及消化道出血：0.1mg皮下注射，每日3次。
(4)重型胰腺炎：0.1mg皮下注射，每日4次，疗程3～7天；胰损伤或手术后胰瘘，皮下注射，每次0.1mg，每8小时1次，连用7～14日。
(5)胃肠道瘘管和消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗：皮下注射0.1mg，每日3次，疗程10～14天。
(6)消化系系内分泌肿瘤、突眼性甲状腺肿、肢端肥大症及艾滋病相关性腹泻：皮下注射0.1mg，每日3次，肢端肥大症疗程10～14天。用后主要有注射部位疼痛或针刺感，一般于15分钟缓解。
消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等，偶见高血糖、胆石、糖耐量异常和肝功能异常(γ-谷氨酰转移酶增高及转氨酶轻度增高)等。肾、胰腺功能异常和胆石症患者慎用。孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。
生物活性 Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物，是比生长抑素更有效的生长激素，胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。
体内研究

Octreotide-treated groups show a significant reduction in the tumor volume when compared with saline group. Octreotide-PPSG (1.4 mg/kg, i.p.) shows greater antitumor effect than Octreotide-soln (100 μg/kg, i.p.). Octreotide-treatments results in significant inhibitory effect on the expression levels of SSTR2 and SSTR5 in primary HCC-bearing rats compared with the saline group. Octreotide-PPSG appears to inhibit the expression of SSTR2 and SSTR5 to a greater extent than that of Octreotide-soln treated group. A test dose of octreotide acetate significantly decreases the serum gastrin level to approximately one third of the baseline in 2 hr and the effect lasted approximately for 6 hr. On day 21, treatment with sustained-release formulation of octreotide acetatea (5 mg intramuscular, q 4 wk) is initiated.
类别有毒物质
毒性分级高毒
急性毒性静脉-大鼠 LD50: 18.1 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 72.3 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 火场分解有毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾
储运特性库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 砂土