79517-01-4
中文名称
奥曲肽
英文名称
Octreotide
CAS
79517-01-4
分子式
C49H66N10O10S2
分子量
1019.24
更新日期
2024/11/19 22:56:24
结构式
中文别名
奥曲肽
英文别名
OCTREOTIDE
SMS-201-995
SANDOSTATIN
SMS 201-995ac
Sandostatin LAR
r*))-(racetate(salt)
Octreotide (SMS 201-995)
M.W. 1019.24 C49H66N10O10S2
OCTREOTIDE (SMS 201-995), ACETATE
FCFWKTCT-OL (DISULFIDE BRIDGE: 2-7)
熔点 |
153-156°C |
比旋光度 |
D20 -42° (c = 0.5 in 95% acetic acid) |
储存条件 |
−20°C
|
溶解度 |
H2O: soluble
|
InChIKey |
XQEJFZYLWPSJOV-XJQYZYIXSA-N |
CAS 数据库 |
79517-01-4 |
危险性符号(GHS) |
GHS07 |
警示词 |
警告 |
危险性描述 |
H315-H319 |
防范说明 |
P305+P351+P338 |
WGK Germany |
3
|
海关编码 |
2937190000 |
毒性 |
TDLo scu-man: 2587 mg/kg:GIT,LVR LANCAO348,1668,1996 |
消化系统用药
奥曲肽属消化系统用药,是一种人工合成的八肽环状化合物,为天然生长抑素的同系物,具有天然生长抑素 (Somatostatin) 的药理活性,且有长效作用 (本品的半衰期为1.5小时,而天然生长抑素为2~3分钟)。本品对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的分泌有选择性抑制作用,比天然生长抑素作用强,经动物试验证明:静注本品15分钟,对生长激素的释放抑制作用为天然生长抑素的70倍,对胰岛素的抑制为天然生长抑素的3倍。对促甲状腺素、促肾上腺皮质激素、胃泌素、胆囊收缩素、肠血管活性多肽也有抑制作用,能抑制胃酸、胰淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。能减慢胃肠道的通过时间,促进水和电解质的吸收,对内脏血管有收缩作用,可降低内脏血流,降低肝脏血流量,以降低门脉压和门脉血流量,减少肠道过度分泌,并可增强肠道对水和Na+的吸收。
本品的化学结构上的第1、 4、8个氨基酸为非天然氨基酸,故不易受酶破坏,半衰期亦较长。皮下注射本品吸收迅速而完全,血药浓度达峰值时间为0.5小时,分布容积为0.27L/kg,半衰期为1.5小时,代谢清除率为160ml/min。静注时呈双相消除,半衰期α相和β相分别为10 分钟和90分钟。血浆蛋白结合率为65%。
临床上奥曲肽主要用于治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出虫、肢端巨大症、消化道出血如肝硬化、食管静脉曲张出血、消化性溃疡出血和应激性溃疡出血,胰腺疾病如重型急性胰腺炎、胰损伤或手术后胰腺瘘,以及预防胰腺手术后并发症。还用于胃肠道瘘管,消化系内分泌肿瘤如肠血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、异位ACTH综合征、类癌综合征,肢端肥大症,突眼性甲亢症,全结肠切除后出现的持续性、顽固性腹泻和艾滋病相关性腹泻。鞘内注射可治疗癌性疼痛。
用法用量
(1)预防胰腺手术后并发症:手术前1小时,皮下注射0.1mg奥曲肽;以后0.1mg皮下注射,每日3次,连续7天。
(2)治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出血:0.1mg静脉注射, 以后0.5mg,每2小时1次静脉滴注。
(3)应激性溃疡及消化道出血:0.1mg皮下注射,每日3次。
(4)重型胰腺炎:0.1mg皮下注射,每日4次,疗程3~7天;胰损伤或手术后胰瘘,皮下注射,每次0.1mg,每8小时1次,连用7~14日。
(5)胃肠道瘘管和消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗:皮下注射0.1mg,每日3次,疗程10~14天。
(6)消化系系内分泌肿瘤、突眼性甲状腺肿、肢端肥大症及艾滋病相关性腹泻:皮下注射0.1mg,每日3次,肢端肥大症疗程10~14天。用后主要有注射部位疼痛或针刺感,一般于15分钟缓解。
消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等,偶见高血糖、胆石、糖耐量异常和肝功能异常(γ-谷氨酰转移酶增高及转氨酶轻度增高)等。肾、胰腺功能异常和胆石症患者慎用。孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。
生物活性
Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物,是比生长抑素更有效的生长激素,胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。
体内研究
Octreotide-treated groups show a significant reduction in the tumor volume when compared with saline group. Octreotide-PPSG (1.4 mg/kg, i.p.) shows greater antitumor effect than Octreotide-soln (100 μg/kg, i.p.). Octreotide-treatments results in significant inhibitory effect on the expression levels of SSTR2 and SSTR5 in primary HCC-bearing rats compared with the saline group. Octreotide-PPSG appears to inhibit the expression of SSTR2 and SSTR5 to a greater extent than that of Octreotide-soln treated group. A test dose of octreotide acetate significantly decreases the serum gastrin level to approximately one third of the baseline in 2 hr and the effect lasted approximately for 6 hr. On day 21, treatment with sustained-release formulation of octreotide acetatea (5 mg intramuscular, q 4 wk) is initiated.
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-P0036 | 奥曲肽 Octreotide | 79517-01-4 | 1mg | 500元 |
2024/11/08 | HY-P0036 | 奥曲肽 Octreotide | 79517-01-4 | 5mg | 1200元 |
2024/11/08 | HY-P0036 | 奥曲肽 Octreotide | 79517-01-4 | 10mg | 2000元 |
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中文名称:奥曲肽
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纯度:99% HPLC
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备注:医药级
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中文名称:奥曲肽
英文名称:Octreotide
CAS:79517-01-4
纯度:>=98.0%
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备注:符合GMP,支持中美双报 98%,99%,GMP级别
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英文名称:Octreotide Acetate
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中文名称:奥曲肽杂质 4
英文名称:800016R-1
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纯度:95% or 98% HPLC
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中文名称:醋酸奥曲肽
英文名称:Octreotide
CAS:79517-01-4
纯度:99% HPLC MS
包装信息:1mg;10mg;100mg
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上海鸿肽生物科技有限公司
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中文名称:醋酸奥曲肽
英文名称:Octreotide
CAS:79517-01-4
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中文名称:奥曲肽
英文名称:Octreotide
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中文名称:奥曲肽
英文名称:Octreotide Acetate
CAS:79517-01-4
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包装信息:1g/RMB 800;5g10g
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2024/11/14 17:14:36
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英文名称:Octreotide Acetate
CAS:79517-01-4
纯度:98%
包装信息:1KG
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2024/11/15 17:49:29
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中文名称:奥曲肽
英文名称:Octreotide
CAS:79517-01-4
纯度:98% HPLC
包装信息:1000KG;100KG;10KG;1KG;100G;10G
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中文名称:醋酸奥曲肽
英文名称:Octreotide Acetate
CAS:79517-01-4
包装信息:100Mg,10Mg,500Mg
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中文名称:奥曲肽
英文名称:Octreotide
CAS:79517-01-4
纯度:99% HPLC
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中文名称:奥曲肽
英文名称:Octreotide Acetate
CAS:79517-01-4
纯度:99%
包装信息:25mg; 50mg;250mg;Bulk
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英文名称:Octreotide (SMS 201-995), acetate;fCFwKTCT-ol(Disulfidebridge:2-7)
CAS:79517-01-4
纯度:95% HPLC 98% HPLC
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中文名称:醋酸奥曲肽
英文名称:Octreotide Acetate
CAS:79517-01-4
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