卡博特韦

卡博特韦化学性质

沸点 :664.0±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.35 mg/mL in DMSO with gentle warming
形态 :solid
酸度系数(pKa) :4.50±1.00(Predicted)
颜色 :White to yellow

卡博特韦性质、用途与生产工艺

卡博格韦卡博格韦是一种有效的HIV整合酶抑制剂，卡博格韦（Cabotegravir）可阻止HIV病毒感染人体细胞，而利匹韦林（Rilpivirine）则可阻止病毒复制自身。
生物活性 Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。
体外研究 GSK1265744 inhibits HIV replication with EC50 of 0.22 nM and 0.34-1.3 nM against HIV-1 Ba-L and NL432, respectively. GSK1265744 produces cytotoxicity with CC50 of 6.4, 5.0, 9.2, and 13 μM in proliferating IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4 cell lines, respectively.
体内研究 GSK1265744 (50 mg/kg) treatment protects rhesus macaques against three high-dose SHIV challenges.
靶点
Target Value
HIV integrase
()
体外研究
GSK1265744抑制HIV复制，对HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分别为0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4细胞系中产生细胞毒性，CC50分别为6.4，5.0，9.2，和13 μM。
体内研究 GSK1265744 (50 mg/kg)防止三个高剂量SHIV感染恒河猴。

卡博特韦上下游产品信息

上游原料

下游产品

卡博特韦试剂级价格

卡博特韦生产厂家

1051375-10-0, 卡博特韦相关搜索:

Target	Value
HIV integrase ()