ChemicalBook CAS数据库列表 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
- CAS号:942947-93-5
- 英文名:CCT129202
- 中文名:2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
- CBNumber:CB02561464
- 分子式:C23H25ClN8OS
- 分子量:497.02
- MOL File:942947-93-5.mol
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺化学性质
- 密度 :1.427
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO : 1 mg/mL (2.01 mM; Need ultrasonic)
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :9.26±0.50(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。
-
靶点
Target Value Aurora A 42 nM Aurora B 198 nM Aurora C 227 nM -
体外研究
CCT129202是ATP竞争性抑制剂,作用于重组Aurora A激酶时Ki为49.8 nM。1 μM CCT129202高度选择性作用于Aurora A和Aurora B,抑制分别达92%和60%, 轻微抑制FGFR3,抑制达27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人类肿瘤细胞系,抑制增殖,GI50值为从作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不断增长的Aurora A和Aurora B表达水平导致畸形有丝分裂。0.7 μM CCT129202处理含≥4N DNA的HCT116细胞,导致凋亡,这种作用存在时间依赖性。CCT129202作用于HCT116细胞引起组蛋白H3磷酸化降低,和p53蛋白稳定性提高分别与Aurora B和Aurora A抑制相关。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela细胞,诱导p21上调,导致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低,这种作用存在浓度依赖性。
- 体内研究 CCT129202按100 mg/kg剂量作用于皮下注射HCT116 结肠移植瘤的无胸腺小鼠,30分钟后,造成组蛋白 H3磷酸化下降~50%,处理9天后,明显抑制肿瘤生长,与对照组相比,抑制达57.7%。
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺上下游产品信息
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2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12049
- 产品名称:CCT129202
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:400元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12049
- 产品名称:2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 CCT129202
- CAS编号:942947-93-5
- 包装:5mg
- 价格:950元
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺生产厂家
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