ChemicalBook CAS数据库列表 PH-797804
PH-797804
- CAS号:586379-66-0
- 英文名:PH 797804
- 中文名:PH-797804
- CBNumber:CB02522106
- 分子式:C22H19BrF2N2O3
- 分子量:477.3
- MOL File:586379-66-0.mol
PH-797804化学性质
- 密度 :1.51
- 储存条件 :20-25°C
- 溶解度 :≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- CAS 数据库 :586379-66-0
安全信息
- 海关编码 :2933399990
PH-797804性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，无细胞试验中IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。
-
靶点
Target Value p38α
(Cell-free assay)26 nM p38β
(Cell-free assay)102 nM -
体外研究
PH-797804作用于人类单核U937细胞系，阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性，IC50为5.9 和 1.1 nM。浓度高达1μM作用于U937 细胞，JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)观察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓细胞，抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成，这种作用存在浓度依赖性,IC50=3 nM。 PH-797804 作用于以下靶点的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,说明PH-797804的活性是特定的。
- 体内研究 Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴，引起的急性炎症反应可通过口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治疗模型疾病模型，处理10天，具有强大的抗炎活性，作用于链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎，显著降低关节发炎和相关的骨质流失。剂量-反应分析显示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分别为0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人类Endotoxin 挑战模型，抑制LPS诱导的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性，这种作用存在剂量和浓度依赖性。
PH-797804上下游产品信息
上游原料
下游产品
PH-797804 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10403
- 产品名称：PH-797804
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：350元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10403
- 产品名称：3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮 PH-797804
- CAS编号：586379-66-0
- 包装：5mg
- 价格：1000元
PH-797804生产厂家
- 公司名称：Carbosynth
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@carbosynth.com
- 国家：英国
- 产品数：6005
- 优势度：58
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