ChemicalBook CAS数据库列表 CYC-116
CYC-116
- CAS号:693228-63-6
- 英文名:CYC-116
- 中文名:CYC-116
- CBNumber:CB02473684
- 分子式:C18H20N6OS
- 分子量:368.46
- MOL File:693228-63-6.mol
CYC-116化学性质
- 熔点 :270-277°C (dec.)
- 沸点 :648.8±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.355
- 储存条件 :Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
- 溶解度 :Aqueous Acid, DMSO (Sparingly)
- 形态 :Brown powder.
- 酸度系数(pKa) :5.96±0.40(Predicted)
- 颜色 :Pale Yellow
- CAS 数据库 :693228-63-6
CYC-116性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
- 体外研究 CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。
- 体内研究 CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。
- 特征 CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。
- 生物活性 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
-
靶点
Target Value Aurora A
(Cell-free assay)8 nM(Ki) Aurora B
(Cell-free assay)9 nM(Ki) VEGFR2
(Cell-free assay)44 nM(Ki) FLT3
(Cell-free assay)44 nM(Ki) CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)0.39 μM(Ki) -
体外研究
CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 K i 分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。
- 体内研究 CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。
CYC-116上下游产品信息
上游原料
下游产品
CYC-116 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10558
- 产品名称：CYC-116 CYC-116
- CAS编号：693228-63-6
- 包装：5mg
- 价格：500元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10558
- 产品名称：CYC-116
- CAS编号：
- 包装：10 mM * 1 mLin DMSO
- 价格：550元
CYC-116生产厂家
- 公司名称：ACTIVATE
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@activate-scientific.com
- 国家：德国
- 产品数：2856
- 优势度：61
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