ChemicalBook CAS数据库列表 (+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
- CAS号:663619-89-4
- 英文名:4H-PYRIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE, 7-METHYL-2-(4-MORPHOLINYL)-9-[1-(PHENYLAMINO)ETHYL]-
- 中文名:(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
- CBNumber:CB02456412
- 分子式:C21H24N4O2
- 分子量:364.44
- MOL File:663619-89-4.mol
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮化学性质
- 熔点 :198-201oC
- 沸点 :557.3±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly)
- 酸度系数(pKa) :3.90±0.50(Predicted)
- 形态 :Pale yellow solid.
- 颜色 :Off-White to Pale Yellow
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮性质、用途与生产工艺
- 生物活性 TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。
-
靶点
Target Value p110β
(Cell-free assay)5 nM p110δ
(Cell-free assay)0.1 μM -
体外研究
使用重组p85/p110,进行体外PI3K实验,测定TGX-221作用于不同亚型的活性,TGX-221有效且高度选择性作用p110β,作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞,局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。 TGX-221作用于体外循环(ECC)模型,抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚,和血小板-粒细胞结合。 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞,抑制增殖,且明显降低p110β PI3K亚型的活性。
- 体内研究 作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型,30分钟后,提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理,提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮上下游产品信息
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(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S1169
- 产品名称:(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 TGX-221
- CAS编号:663619-89-4
- 包装:5mg
- 价格:904.15元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10114
- 产品名称:(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 TGX-221
- CAS编号:663619-89-4
- 包装:5mg
- 价格:770元
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮生产厂家
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