(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
英文名称:4H-PYRIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE, 7-METHYL-2-(4-MORPHOLINYL)-9-[1-(PHENYLAMINO)ETHYL]-
CAS号:663619-89-4
分子式:C21H24N4O2
分子量:364.44
EINECS号:
Mol文件:663619-89-4.mol
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 性质
熔点 | 198-201oC |
---|---|
沸点 | 557.3±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.25±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(非常轻微) |
酸度系数(pKa) | 3.90±0.50(Predicted) |
形态 | 淡黄色固体。 |
颜色 | 灰白色至浅黄色 |
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 用途与合成方法
TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。
Target | Value |
p110β
(Cell-free assay) | 5 nM |
p110δ
(Cell-free assay) | 0.1 μM |
使用重组p85/p110,进行体外PI3K实验,测定TGX-221作用于不同亚型的活性,TGX-221有效且高度选择性作用p110β,作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞,局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。 TGX-221作用于体外循环(ECC)模型,抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚,和血小板-粒细胞结合。 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞,抑制增殖,且明显降低p110β PI3K亚型的活性。
作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型,30分钟后,提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理,提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | S1169 | (+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 | 663619-89-4 | 5mg | 904.15 |
2024-11-08 | HY-10114 | (+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 | 663619-89-4 | 5mg | 770 |
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英文名称:TGX221
CAS:663619-89-4
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
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中文名称:7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-[1-(苯氨基)乙基]吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
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英文名称:TGX-221
CAS:663619-89-4
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
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中文名称:(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
英文名称:4H-PYRIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE, 7-METHYL-2-(4-MORPHOLINYL)-9-[1-(PHENYLAMINO)ETHYL]-
CAS:663619-89-4
纯度:>98%,p110β
包装信息:50mg
备注:>98%,特异性的p110β抑制剂 9800
最新发布供应信息
7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-[1-(苯氨基)乙基]吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮;
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2024-12-20
PI3K p110β抑制剂(TGX-221)
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2024-12-20