琥珀酸去甲文拉法辛

简介生物活性靶点体外研究体内研究琥珀酸去甲文拉法辛试剂级价格

琥珀酸去甲文拉法辛

CAS号:386750-22-7
英文名:Desvenlafaxine succinate
中文名:琥珀酸去甲文拉法辛
CBNumber:CB01459766
分子式:C20H31NO6
分子量:381.47
MOL File:386750-22-7.mol

琥珀酸去甲文拉法辛化学性质

储存条件 :Store at +4°C
溶解度 :DMSO:3.0(Max Conc. mg/mL);7.51(Max Conc. mM)
形态 :Powder
颜色 :White to off-white
稳定性 :Hygroscopic
InChI :InChI=1S/C16H25NO2.C4H6O4/c1-17(2)12-15(13-6-8-14(18)9-7-13)16(19)10-4-3-5-11-16;5-3(6)1-2-4(7)8/h6-9,15,18-19H,3-5,10-12H2,1-2H3;1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)
InChIKey :ORUUBRMVQCKYHB-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(C(=O)O)CC(=O)O.C(C1C=CC(O)=CC=1)(C1(CCCCC1)O)CN(C)C

安全信息

海关编码 :2922504500

琥珀酸去甲文拉法辛性质、用途与生产工艺

简介琥珀酸去甲文拉法辛由美国Wyethphainsinc公司生产，2008年2月29日经美国FDA批准上市，是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂，是文拉法辛的主要活性代谢物，主要用于治疗重症抑郁性障碍(MDD)。
生物活性 Desvenlafaxine Succinate (WY 45233) 是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白和去甲肾上腺素(NE)转运蛋白重吸收抑制剂，Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM
靶点
Target Value
5-HT 40.2 nM(Ki)
Norepinephrine (NE) 558.4 nM(Ki)
体外研究
Desvenlafaxine succinate是O-去甲基文拉法辛的琥珀酸盐一水合物，一种文拉法辛的活性代谢物。Desvenlafaxine Succinate是5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂，是抗抑郁剂文拉法辛的活性代谢物。与文拉法辛相似，Desvenlafaxine Succinate抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的神经元摄取。Desvenlafaxine Succinate对人多巴胺(DA)转运蛋白表现出弱亲和力(100 μM 下62%的抑制)。Desvenlafaxine Succinate抑制[Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潜能，这可能导致通过该途径的药物代谢浓度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也会诱导CYP3A4，这可能影响药物通过该酶进行的代谢。
体内研究 Desvenlafaxine Succinate迅速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与雄性大鼠下丘脑中基础NE含量相比，Desvenlafaxine Succinate显著增加细胞外NE水平，但是通过微量透析法不影响DA水平。 Desvenlafaxine Succinate在100到600毫克/千克的剂量范围内显示出线性的与剂量成比例的药代动力学单次剂量分布。口服剂型的完全生物利用率为80.5%。
用途
琥珀酸去甲文拉法辛通过抑制再摄取的机制来增加5-羟色胺和去甲肾上腺素的治疗。更重要的是，琥珀酸去甲文拉法辛不是激素类药物，它将成为经期综合症患者的首选用药。