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磷酸替米考星

概述理化性质药理作用药动学药物相互作用制备方法用途用法用量注意事项

磷酸替米考星

CAS号:
英文名:Tilmicosin phosphate
中文名:磷酸替米考星
CBNumber:CB01152533
分子式:
分子量:0
MOL File:Mol file

磷酸替米考星性质、用途与生产工艺

概述磷酸替米考星，是由替米考星与3，5－二甲基哌啶反应生成的替米考星碱，再加磷酸和水后形成的；且其有效成分是替米考星，但其水溶性好，容易被机体吸收，因此可以直接用于家禽饮水给药，同时具有内服吸收快，组织穿透力强，分布容积大，肺泡组织中药物浓度高于血浆中药物浓度，从而迅速到达感染部位等优势，在临床上主要用于防治敏感菌引起的牛肺炎和乳房炎 ,也用于猪、鸡的支原体病。
理化性质本品为淡黄色粉末；分子量：967.14；易溶于水。

图1为磷酸替米考星结构式
药理作用抗菌作用与泰乐菌素相似，主要抗革兰氏阳性菌，对少数革兰氏阴性菌和支原体也有效。其对胸膜肺炎放线杆菌、巴斯德氏菌及畜禽支原体的活性比泰乐菌素强。有 95%的溶血性巴斯德氏菌菌株对本品敏感。本品对以下病原微生物的MIC(μg/mL)分别为:溶血性巴斯德氏菌 3.12，多杀性巴斯德氏菌 6.25，昏睡嗜血杆菌6.25,牛鼻支原体 0.024，牛眼支原体 0.048，鸡败血支原体 0.0025～0.1, 鸡滑液支原体 0.006~0.025 。

图2为磷酸替米考星药品
药动学内服或皮下注射本品后吸收快，组织穿透力强，分布容积大。肺和乳中浓度高。半衰期可达 1～ 2 d,体内维持时间长。给牛按每1 kg 体重10 mg 皮下注射后 1 h 内出现血药峰浓度 , 3 d 后血清浓度保持 0.07 μg/mL 。而肺组织至少在一次注射后 3 d 仍能维持高于3.12 μg/mL 的浓度。肺/血清的替米考星比值约为 60∶1。给奶牛静脉注射后0 .5 h 乳中药物浓度远高于血药浓度，乳/ 血的 Cmax比值为 301∶1～ 101∶1，乳中药物半衰期为 22.6 h。皮下注射后 0.5 h 乳中浓度高于血药浓度近 50 倍 ,半衰期长达 33.8 h。通过放射性标记替米考星的测定,发现在尿和粪中历时 21 d 分别出现 24%和68 %的投药量。
药物相互作用同红霉素。红霉素对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用 ,不宜同用。β-内酰胺类药物与红霉素(作为抑菌剂)联用时,可干扰前者的杀菌效能 ,故在治疗需要发挥快速杀菌作用的疾患时, 二者不宜同用。磷酸替米考星与肾上腺素联用可导致猪死亡。
制备方法由替米考星与3,5－二甲基哌啶反应生成替米考星碱，再加磷酸和水后制成。
用途主要用于防治敏感菌引起的牛肺炎和乳房炎 ,也用于猪、鸡的支原体病。
有关磷酸替米考星的概述、药理作用、用途、制备方法等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-11-23）
用法用量皮下注射：一次量每1kg体重牛l0mg 2～3d一次每个注射点不超过15mL；
混饲：每1000k 饲料猪200～400g(以替米考星计)。
注意事项 ①本品禁止静脉注射。牛一次静脉注射5mg/kg 即致死，对猪、灵长类动物和马也有致死的危险性。
②肌内和皮下注射均可出现局部反应(水肿等)，亦不能与眼接触。皮下注射部位应选在牛肩后肋骨上的区域内。
③本品毒性作用的靶器官是心脏，可引起心动过速和收缩力减弱。牛皮下注射50mg/kg不致死，150mg/kg则致死。猪肌内注射10mg/kg引起呼吸增数，呕吐和惊厥；20mg/kg可使3/4的试验猪死亡。猴一次肌内注射l0mg/kg无中毒症状，20mg/kg引起呕吐， 30mg/kg则致死。
④应用本品时应密切监视心血管状态。心脏β1受体激动剂 -多巴酚丁胺(Dobutamine)能解除犬的负性心力效应。而 β受体阻断剂—普萘洛尔(Propranolal)则加剧诱发犬心动过速的负性心力效应。
⑤本品的注射用药慎用于除牛以外的动物。
⑥休药期:牛皮下注射28d，猪内服14d。产奶期奶牛和肉牛犊禁用。
用途用于预防和治疗鸡、猪、牛、羊等由细菌及支原体感染引起的疾病