盐酸多柔比星

概述适应症药理作用应用作用机制盐酸多柔比星试剂级价格

盐酸多柔比星

CAS号:25316-40-9
英文名:Doxorubicin hydrochloride
中文名:盐酸多柔比星
CBNumber:CB0110633
分子式:C27H29NO11.ClH
分子量:579.98
MOL File:25316-40-9.mol

盐酸多柔比星化学性质

熔点 :216 °C (dec.)(lit.)
比旋光度 :D20 +248±2° (c = 0.1 in methanol)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Soluble in DMSO at 100 mg/ml; very poorly soluble in ethanol; soluble in water at 10 mg/ml with slight warming.
酸度系数(pKa) :pKa 8.25±0.60 (Uncertain);8.43±0.70 (Uncertain);11.9±0.4 (Uncertain);12.95±0.1 (Uncertain);13.8±0.70 (Uncertain)
形态 :solid
颜色 :orange to dark red
水溶解性 :Soluble in water.
最大波长(λmax) :497nm(H2O)(lit.)
Merck :14,3439
BRN :4229251
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in distilled water may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKey :MWWSFMDVAYGXBV-RUELKSSGSA-N
CAS 数据库 :25316-40-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Doxorubicin hydrochloride (25316-40-9)

安全信息

危险品标志 :T,T+,Xi
危险类别码 :45-22-40-26/27/28-36/38
安全说明 :53-45-36/37/39-22-7/9
WGK Germany :3
RTECS号 :QI9295900
F :10-21
海关编码 :29419090
毒性 :LD50 i.v. in mice: 21.1 mg/kg (Bertazzoli, 1970)

盐酸多柔比星 MSDS

(8S-cis)-10-[(3-Amino-2,3,6-trideoxy-alpha-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxynaphthacene-5,12-dione hydrochloride

盐酸多柔比星化学药品说明书

盐酸多柔比星|药典2005版
盐酸柔红霉素|药典2005版

盐酸多柔比星性质、用途与生产工艺

概述
多柔比星化学名为10-[（3-氨基-2，3，6-三去氧-α-L-来苏已吡喃基）-氧]-7，8，9，10-四氢-6，8，11-三羟基-8-（羟乙酰基）-1-甲氧基-5，12-奈二酮的盐酸盐，别名阿霉素盐酸盐。纯品多柔比星为桔红色的冻干粉剂，可溶于水，熔点为 216℃。多柔比星（ADM）又称阿霉素，常用于人类癌症的临床化疗。多柔比星是一种化学半合成蒽环霉素类抗肿瘤抗生素。与柔红霉素及其他蒽环霉素一样，多柔比星能与细胞 DNA 嵌插结合，影响 DNA 合成。常用于治疗各种癌症，如血液恶性肿瘤、实体瘤及软组织肉瘤等。人医临床中通常与其他药物联合用药治疗肿瘤。
适应症多柔比星属于非周期特异性抗肿瘤药物，抗瘤谱较广，临床可用于乳腺癌、肺癌、淋巴癌、卵巢癌等多种癌症。作为二线抗肿瘤药物，首选药物耐药时即可使用多柔比星进行治疗。
药理作用盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与 DNA 相互作用，抑制 DNA 超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。多柔比星阻止 DNA 双螺旋的闭合，从而破坏了 DNA 链的复制。通过嵌入的方式，多柔比星也能作用于有转录活性的染色质，导致组蛋白的改变。结果表明，DNA 损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。
应用盐酸多柔比星属于非周期特异性抗肿瘤药物，抗瘤谱较广，临床可用于乳腺癌、肺癌、淋巴癌、卵巢癌等多种癌症。作为二线抗肿瘤药物，首选药物耐药时即可使用多柔比星进行治疗。
作用机制盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与DNA相互作用，抑制DNA解超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。盐酸多柔比星阻止DNA双螺旋的闭合，从而破坏了DNA链的复制。通过嵌入的方式，多柔比星也能作用于有转录活性的染色质，导致组蛋白的改变。结果表明，DNA损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。
化学性质盐酸盐为桔红色针状结晶，熔点204-205℃。溶于水和醇，不溶于丙酮、苯、氯仿、乙醚。
用途阿霉素是一种抗肿瘤抗生素，可抑制RNA 和DNA的合成，对RNA的抑制作用最强，抗瘤谱较广，对多种肿瘤均有作用，属周期非特异性药物，对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用
用途盐酸阿霉素为抗生素类抗肿瘤药物，可穿透进入细胞与肿瘤细胞DNA交叉，联结，抑制DNA复制，并阻断RNA聚合酶的作用，抑制RNA的合成；其细胞毒作用与自由基形成，与肿瘤细胞膜结合和破快细胞膜有关；广泛应用于细胞培养或者大鼠肾病、心肌缺血等方面的造模材料；用于抑制大分子生物合成
用途用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、霍奇金病和非霍奇金病淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌
用途抗肿瘤抗生素，在心脏线粒体DNA方面有阿霉素的效果。反相转录酶和RNA聚合酶的抑制剂，免疫抑制剂；可插入DNA链中。临床上是癌症化疗剂、主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。
生产方法由松链丝菌浅灰色变株（Str.Peucetius var.Caesius）的培养液提取而得。本品化学结构与柔红霉素类似，因此可以由柔红霉素化学转化而制得。目前已可化学全合成。