甲砜霉素

氯霉素类广谱抗菌素用途生物活性体外研究体内研究甲砜霉素试剂级价格

甲砜霉素

CAS号:15318-45-3
英文名:Thiamphenicol
中文名:甲砜霉素
CBNumber:CB0102588
分子式:C12H15Cl2NO5S
分子量:356.22
MOL File:15318-45-3.mol

甲砜霉素化学性质

熔点 :163-166 °C
比旋光度 :D25 +12.9° (ethanol)
密度 :1.3281 (rough estimate)
折射率 :1.6000 (estimate)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :ethanol: 50 mg/mL, clear, colorless
沸点 :695.9±55.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa) :11.05±0.46(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to off-white
水溶解性 :Soluble in acetonitrile or DMF. Slightly soluble in water
Merck :14,9301
BRN :2819542
InChIKey :OTVAEFIXJLOWRX-NXEZZACHSA-N
CAS 数据库 :15318-45-3
EPA化学物质信息 :Thiamphenicol (15318-45-3)

安全信息

安全说明 :22-24/25
WGK Germany :2
RTECS号 :AB6680000
海关编码 :29414000
毒性 :human,TDLo,unreported,214mg/kg/10D (214mg/kg),BEHAVIORAL: SLEEPGASTROINTESTINAL: NAUSEA OR VOMITINGSKIN AND APPENDAGES (SKIN): "DERMATITIS, OTHER: AFTER SYSTEMIC EXPOSURE",Arzneimittel-Forschung. Drug Research. Vol. 24, Pg. 944, 1974.

甲砜霉素 MSDS

Methylsulfonyl chloramphenicol

甲砜霉素化学药品说明书

甲砜霉素肠溶片|药典2005版
甲砜霉素|药典2005版

甲砜霉素性质、用途与生产工艺

氯霉素类广谱抗菌素 甲砜霉素是一种氯霉素类广谱抗菌素，对革兰氏阴性菌的作用较阳性菌强。常温下为白色至类白色结晶性粉末或晶体，口服能迅速完全吸收，代谢方面主要以原形从尿中排泄。临床上主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科，妇产科和五官科感染等症，特别对中轻度感染作用尤其明显。化学结构与氯霉素相似，它的甲砜基取代了氯霉素的硝基，因而毒性降低其体内抗菌作用比氯毒素强2.5-5倍。对革兰氏阳性菌如肺类球菌，溶血性链球菌的抗菌作用很强，对革兰氏阳性菌如淋球菌，脑膜炎双球菌，肺类杆菌，大肠杆菌，霍乱弧菌，痢疾杆菌及流感杆菌等均有较强抗菌作用，对厌氧杆菌族，立克次体，阿米巴原虫等也有一定的抗菌作用，其作用机理与氯霉素相同。主要是抑制细菌蛋白质的合成，该药口服吸收快，在2小时内血浓度可达最高峰，半衰期为5小时，比氯霉素持久，细菌对本品与氯霉素之间有完全交叉耐药性，对本品与四环素类药有部分交叉耐药现象。
甲砜霉素还具有较强的免疫抑制作用，是一种优良的免疫抑制剂。其作用机理与其它免疫抑制剂有显著不同，其免疫抑制作用较氯霉素高数倍。为反映移植及外科异体同质移植有效的延长剂。
国内生产的甲砜霉素肠溶片主要用于治疗敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
主要生产厂家为江西新赣江药业有限公司和江苏晨牌药业有限公司。
用法用量：口服。成人一日1.5～3g，分3～4次，儿童按体重一日25～50mg/Kg，分4次服。
注意事项：可抑制红细胞、白细胞、和血小板生成，但程度比氯霉素轻。可引起周围神经炎。
用途
甲砜霉素为广谱抑菌剂。对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用。特别是对革兰氏阴性杆菌作用强大，如对大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、产气杆菌、克雷伯氏杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、痢疾杆菌等作用较强，革兰氏阳性菌中如炭疽杆菌、葡萄球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、链球菌、肠球菌和放线菌对其亦较敏感。但对革兰氏阳性菌的作用不及青霉素和四环素。对钩端螺旋体、某些霉形体、部分衣原体和立克次氏体亦有作用。细菌对本品与氯霉素间有完全的交叉耐药性，与四环素类之间有部分文交叉耐药性。
生物活性 Thiamphenicol (Thiophenicol) 是一种抗菌的抗生素，是Chloramphenicol的甲磺酰基类似物。
体外研究

Thiamphenicol shows a significant post-antibiotic effect (PAE) (0.33 to 2.9h) on all pathogens studied ( S. pneumoniae , S. aureus and Escherichia coli ) and a powerful bactericidal effect against β-lactamase-positive and -negative H. influenzae . Thiamphenicol MICs for the microorganisms analyzed are: 32 mg/L ( S. aureus and E. coli ), 2 mg/L ( S. pneumoniae ) and 0.25 mg/L ( H. influenzae ). Thiamphenicol shows a good in vitro activity against difficult-to-treat multiply resistant pathogens.
体内研究

The pharmacokinetics of Thiamphenicol (30 mg/kg) after single intravenous (IV) and oral (PO) administration is investigated in Mulard ducks. After IV administration, for Thiamphenicol, the mean residence time is 2.83 hours, the general half-life is 1.96 hours, the clearance is 0.04 L/hr/kg. Pharmacokinetics after PO administration is very similar for IV administration. Thiamphenicol shows rapid absorption and bioavailability of more than 70%.
化学性质白色到类白色结晶性粉末或晶体。熔点（℃）178-180（混旋），164-166（右旋）。
用途主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科、妇产科和五官科感染等症，特别对中轻度感染作用尤其明显

甲砜霉素上下游产品信息

上游原料

乙醇二氯乙酸甲酯甘氨酸对甲砜基甲苯 Government regulation 盐酸 (R)-2-(2,2-二乙氧基乙基)-1,3-丙二醇单醋酸盐过氧乙酸二氯乙酸乙酯

下游产品

甲砜霉素试剂级价格

更新日期：2024/11/11
产品编号：XW153184533
产品名称：甲砜霉素 thiamphenicol;d-threo-2,2-dichloro-n-(β-hydroxy-α-[hydroxymethyl]-4-[methylsulfonyl]phenethyl)acetamide
CAS编号：15318-45-3
包装：25G
价格：593元

更新日期：2024/11/11
产品编号：XW153184532
产品名称：甲砜霉素 thiamphenicol;d-threo-2,2-dichloro-n-(β-hydroxy-α-[hydroxymethyl]-4-[methylsulfonyl]phenethyl)acetamide
CAS编号：15318-45-3
包装：5G
价格：204元

甲砜霉素生产厂家