奎尼

理化性质药理作用和用途不良反应药物相互作用奎宁中毒临床表现中毒急救注意事项奎尼试剂级价格

奎尼

CAS号:130-95-0
英文名:Quinine
中文名:奎尼
CBNumber:CB00139227
分子式:C20H24N2O2
分子量:324.42
MOL File:130-95-0.mol

奎尼化学性质

熔点 :173-175 °C(lit.)
比旋光度 :-172 º (c=1, EtOH)
沸点 :462.75°C (rough estimate)
密度 :1.1294 (rough estimate)
蒸气压 :0Pa at 25℃
折射率 :1.6250 (estimate)
闪点 :>110°C (>230°F)
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度 :H2O: soluble
酸度系数(pKa) :8.52(at 25℃)
形态 :Crystalline Powder
颜色 :White
PH值 :9.0 (0.5g/l, H2O, 20℃)
酸碱指示剂变色ph值范围 :Blue I uorescence (3.0) to weak violet I uorescence (5.0);Weak violet I uorescence (9.5) to nonI uorescence (10.0)
旋光性 (optical activity) :[α]25/D 165°, c = 2 in ethanol
香型 :odorless
水溶解性 :slightly soluble
敏感性 :Light Sensitive
水解敏感性 :2: reacts with aqueous acid
Merck :14,8061
BRN :91867
主要应用 :Bird repellents, sunscreen, antimalarial agent, antiviral agent, antitumor agent, drug-coated coronaryagent, antiparasitic agent, treatment of epilepsy, skeletal muscle spasm, drug-coated coronary stent system
LogP :3.17 at 25℃
CAS 数据库 :130-95-0(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Quinine(130-95-0)
EPA化学物质信息 :Quinine (130-95-0)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :36/37/38-42/43-22-20/22-20/21/22-36/38
安全说明 :22-26-36/37-45-37/39-36-7
危险品运输编号 :1544
WGK Germany :3
RTECS号 :VA6020000
F :8
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29392110
毒害物质数据 :130-95-0(Hazardous Substances Data)
毒性 :Antimalarial still used primarily for treatment of plasmodium resistant to synthetic antimalarials. Also used as antipyretic for colds, influenza, and cramp; quinine may have toxic effects on the eye, apparently due to an immune reaction, and may also affect male reproductive capacity.

奎尼 MSDS

Quinine

奎宁化学药品说明书

复方奎宁注射液

奎尼性质、用途与生产工艺

理化性质奎宁又名金鸡纳霜、金鸡纳碱，是茜草科植物金鸡纳树及其同属植物的树皮中的主要生物碱，金鸡纳树皮含有20多种生物碱，除奎宁外，有抗疟作用的还有奎尼丁、辛可宁及辛可尼丁等。以金鸡纳树皮的全部生物碱作抗疟药和解热药，称金鸡纳全碱或全奎宁。奎宁化学上属喹啉类，与奎尼丁互为异构体。白色无定形粉末或结晶，无臭，味极苦。熔点172.8℃，有左旋光性，[α]D20-168°(乙醇) 。溶于乙醇、氯仿、苯、乙醚，微溶于水。其稀硫酸溶液有蓝色荧光，滴加溴水及过量氨水，即显翠绿色。将金鸡纳树皮粉以石灰与氢氧化钠处理，煤油提取，稀硫酸中和，将析出的硫酸奎宁与氨作用即得。也可以间羟基苯甲醛与α-氨基乙醛为原料合成。用于治疗和预防各种疟疾，药用为其硫酸盐或盐酸盐。
奎宁硫酸盐：为白色细微针状结晶，轻柔、易压缩，无臭，味极苦，在日光下渐变为棕色，其饱和水溶液显左旋性，并显中性反应，微溶于水和乙醇。
奎宁盐酸盐：为无色或白色有丝光的针状结晶，无臭，味极苦，在日光下渐变色，有风化性，溶于水，极易溶于沸水，易溶于乙醇或氯仿。
奎宁二盐酸盐：为白色粉末，无臭，味极苦，置日光下渐变色，水溶液显酸性反应，极易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚。
奎宁的重要衍生物如乙基碳酸盐(优奎宁)，因无苦味，亦称“无味奎宁”，专供儿童口服用。
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药理作用和用途奎宁为最古老的抗疟药之一，早在15世纪含有奎宁的金鸡纳树皮就已成为广泛用于治疗疟疾的特效药，其抗疟作用与氯喹相似，通过干扰DNA合成而起作用。能抑制各种疟原虫的红细胞内期，控制疟疾症状发作。对间日疟和三日疟的配子体也有一定杀灭作用。但对红细胞外期无作用。其主要优点是不易产生耐药性，可能奎宁与疟原虫中DNA结合方式与氯喹不同，故无交叉耐药性，可用于抗氯喹虫株(尤其是恶性疟原虫)感染。此外奎宁还有兴奋子宫、抑制心肌和解热镇痛的作用。除药用外，在分析化学上它可用作铋、铂等金属离子的检出剂，也可用于外消旋有机酸的析分剂。
本品口服吸收快而完全，1～3小时血中浓度可达高峰。与血浆蛋白结合率约为70%。脑脊液中浓度约为血浆中的2%～ 5%。半衰期为7～8小时。能很快透过胎盘，皮下和肌肉注射吸收缓慢。主要经肝代谢，给药量的5%以原形从尿中排出。
临床上奎宁主要用于对氯喹有耐药性的疟原虫感染患者。亦用于间日疟和恶性疟。医疗所用都是奎宁的盐类。硫酸盐供口服，盐酸盐供注射。直到20世纪20年代，它一直是治疗疟疾的较好药剂。但若使用不当，也会中毒，引起头痛、耳鸣、腹泻、皮疹、视力和听力发生障碍等。它对原疟虫只有抑制作用，而无杀灭作用，患者病愈后仍易发作。为此科学家们仍在寻求疗效更高的抗疟药物，现已应用的有阿的平、扑疟喹啉、氯喹啉等。中国出产的植物常山中可提取一种常山碱，它的抗疟作用比奎宁大100倍以上，但因毒性大而不能直接服用，正在研究常山碱的结构与药理关系，以找出疗效更高的抗疟药。
不良反应 1，金鸡纳反应：每日奎宁用量超过1g或稍久即可出现，表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、视力听力减退，停药后一般可恢复。
2，特异质反应：可见急性溶血、皮炎、瘙痒、血管神经性水肿及支气管哮喘等。少数恶性疟患者小剂量奎宁可见寒战、高热、呕吐、血红蛋白尿、尿闭等急性溶血症，称黑尿热，严重者可致死。
3，静脉推注，可抑制心脏引起血压下降，甚至休克危及生命，故严禁静脉推注。静滴也应慎用。肌注易致组织坏死，除不能口服外，一般不用。
药物相互作用 1. 不宜与氨基甙类抗生素、呋塞米、依他尼酸并用。
2. 常与伯氨喹或乙胺嘧啶合用，以获得根治和增强防治耐药虫株效力。
奎宁中毒临床表现 1，口服常见不良反应有头痛、头昏、眼花、食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、耳鸣和烦躁等。长期应用正常量或过量，可能会有较严重心脏反应。心电图上出现QRS波增宽，QT延长，T波改变，传导紊乱或室性心动过速，严重者可发生循环虚脱。肾衰竭可能由循环衰竭引所致。
2，大剂量摄入中毒或静脉投药时，由于心肌抑制，外周血管扩张，可使血压骤降，呼吸变慢变浅，发热、烦躁不安或谵妄等。
3，金鸡纳中毒综合征：少数病人对本品过敏，小量就可引起本综合征：耳鸣、头痛、头昏、视力障碍、眩晕综合征。重者可引起心脏传导紊乱、室性心动过速、腹痛、腹泻、呼吸抑制、肾功能减退、暂时性耳聋等。
4，奎宁黑蒙是最严重的不良反应。首先出现瞳孔扩大，对光反射存在。最明显的表现是视野缩小，甚至视力丧失。眼底检查可见动脉变窄，一般停药后可恢复，少数病人为永久性失明。
5，少数恶性疟患者使用本品可发生急性血管内溶血，黑尿热伴肾功能损害或肾衰竭致死。
6，个别病人用药中发生粒细胞减少或血小板减少。罕见过敏性休克发生。有刺激子宫壁的作用，引起孕妇流产。
中毒急救 1，心电图出现异常或出现金鸡纳综合征者立即停药，并给予对症支持治疗。
2，黑蒙的早期除停药外，可应用星状神经封闭治疗。
3，发生血管内溶血，黑尿热者，立即停药。绝对卧床休息，静脉注射葡萄糖液和低分子聚糖以改善微循环;5%碳酸氢钠250～500ml静脉滴注以防肾小管堵塞;应用肾上腺皮质激素控制溶血;贫血严重者可酌情输血。急性肾衰竭者予以相应处理。
4，口服奎宁后在完全吸收分布到组织前，用血液灌流治疗，能有效予以净化。肾衰竭时可予血液透析或腹膜透析。
注意事项 1.大剂量易致第八对脑神经及视神经损害，耳聋、前庭障碍、视神经炎患者禁用。患有急性静脉炎、肾炎、糖尿病、心血管疾病、心动过缓、房室传导阻滞者禁用。大剂量可致畸和有兴奋子宫平滑肌作用. 经期妇女、孕妇禁用。可降低骨骼肌兴奋性，故重症肌无力者禁用。
2.有抑制心脏作用，静脉推注易致休克，不宜采用; 静滴宜密切观察血压变化; 肌注可引起组织坏死，宜采用深部臀肌注射。禁与奎尼丁、氯喹等同时并用，以免引起心脏骤停。
用途钾离子通道阻断剂。手性催化剂，用于高异构体选择性[2+2]环加成反应；二乙基锌添加到醛上。

奎尼上下游产品信息

上游原料

下游产品

金鸡纳碱单盐酸盐西司他丁 (R)-1,1-螺二氢茚-7,7-二酚奎宁硫酸盐 1R-顺式菊酸 (S)-1,1-螺二氢茚-7,7-二酚 3,4-吡啶二羧酸 N-苄基奎宁氯 (8Α,9R)-9-(9-苯基甲氧基)奎宁-6'-醇氢化奎宁 4-叔丁基苯酚 O-(4-氯苯甲酰)氢化奎宁 (8Α,9S)-9-氨基奎宁-6'-醇维喹地尔

奎尼试剂级价格

更新日期：2024/11/08
产品编号：A10459
产品名称：无水奎宁, 99%(总物质基准), 可能含 5% 二氢奎宁 Quinine, anhydrous, 99% (total base), may cont. up to 5% dihydroquinine
CAS编号：130-95-0
包装：10g
价格：755元

更新日期：2024/11/08
产品编号：A10459
产品名称：无水奎宁, 99%(总物质基准), 可能含 5% 二氢奎宁 Quinine, anhydrous, 99% (total base), may cont. up to 5% dihydroquinine
CAS编号：130-95-0
包装：50g
价格：2224元

奎尼生产厂家