盐酸氮卓斯丁

简介药理作用药代动力学不良反应用药注意盐酸氮卓斯丁试剂级价格

盐酸氮卓斯丁

CAS号:79307-93-0
英文名:Azelastine hydrochloride
中文名:盐酸氮卓斯丁
CBNumber:CB00139082
分子式:C22H25Cl2N3O
分子量:418.36
MOL File:79307-93-0.mol

盐酸氮卓斯丁化学性质

熔点 :225--2290C
储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMSO: >10mg/mL
形态 :powder
颜色 :white to off-white
Merck :14,906
稳定性 :Incompatible with strong oxidizing agents.
InChI :InChI=1S/C22H24ClN3O.ClH/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16;/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3;1H
InChIKey :YEJAJYAHJQIWNU-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(CC2=CC=C(Cl)C=C2)=NN1C1CCCN(C)CC1.[H]Cl
CAS 数据库 :79307-93-0(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
RTECS号 :TH9203900
海关编码 :2933992600
毒性 :LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 36.5, 35.5, 26.9, 30.3 i.v.; 56.4, 42.8, 43.2, 46.6 i.p.; 63.0, 54.2, 66.5, 59.6 s.c.; 124, 139, 310, 417 orally (Zechel)

盐酸氮卓斯丁性质、用途与生产工艺

简介
盐酸氮卓斯丁是一种高效抗组胺药物，以白色结晶性粉末形态存在，化学式为C22H25Cl2N3O，分子量418.359。它具有强力的抗组胺药理活性，是已知抗组胺药物中最强的一种，并且具备全面抗炎性介质的作用。盐酸氮卓斯汀主要用于治疗过敏性疾病，包括过敏性鼻炎和荨麻疹。
药理作用盐酸氮卓斯汀是一种抗组胺药物，其主要药理作用是作为组胺H1受体的拮抗剂。它通过与组胺H1受体结合，阻断组胺的作用，从而发挥抗过敏效果。组胺是一种在过敏反应中发挥关键作用的物质，它能够导致血管扩张、增加血管通透性，引起瘙痒、红肿等症状。它通过抑制组胺的这些作用，可以有效缓解过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病的症状。
药代动力学
盐酸氮卓斯丁的药代动力学特性表明，在口服后能迅速且完全地被人体吸收，具有81%的绝对生物利用度，且食物摄入不影响其吸收。它在体内分布广泛，主要集中于周围组织，血浆蛋白结合率较低，大约在80%-90%。它在肝脏中代谢，主要代谢产物为N-Desmethyl氮卓斯汀，具有与原药相似的活性。药物的血浆清除半衰期约为25小时，且排泄途径主要为粪便，约占75%，其余25%通过肾脏排出。此外，它显示出剂量线性动力学效应，且其药代动力学行为在不同年龄、性别或肝功能状态的患者中保持一致。
不良反应
盐酸氮卓斯丁作为一种抗组胺药物，其不良反应通常包括轻微的嗜睡、口干和倦怠等症状。这些副作用通常较轻，患者对其有良好的耐受性，并且大多数情况下能够自然缓解，不需要特别处理。然而，由于这些可能的副作用，运动员应慎用此药物。在某些情况下，如果使用不当，比如头后仰使用鼻喷雾剂，可能会产生辛辣味、恶心、呕吐等症状。
用药注意由于代谢机制不同, 盐酸氮卓斯丁是不能与大环内酯抗生素 (如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素) 及唑类抗真菌药 (如酮康唑、氟康唑等) 合用，需要通过CYP3A4酶代谢，可能会引起血液浓度升高从而引起室性心律失常，甚至猝死，12岁以下儿童安全性、有效性尚未确定, 6岁以下儿童禁用鼻喷剂等。