帕利哌酮

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帕利哌酮

CAS号:144598-75-4
英文名:Paliperidone
中文名:帕利哌酮
CBNumber:CB00139060
分子式:C23H27FN4O3
分子量:426.48
MOL File:144598-75-4.mol

帕利哌酮化学性质

熔点 :158-160°C
沸点 :612.3±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 :9℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa) :13.00±0.60(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to brown
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
InChI :InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3
InChIKey :PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C12C(O)CCCN1C(=O)C(CCN1CCC(C3C4=C(ON=3)C=C(F)C=C4)CC1)=C(C)N=2
CAS 数据库 :144598-75-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :T,F
危险类别码 :25-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 :45-36/37-16
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :UV1164720
危险等级 :6.1
包装类别 :III
海关编码 :29349990
毒害物质数据 :144598-75-4(Hazardous Substances Data)
毒性 :rat,LD50,oral,65mg/kg (65mg/kg),Drug Development Research. Vol. 33, Pg. 399, 1994.

帕利哌酮性质、用途与生产工艺

性质
帕利哌酮是一种镇痛药物，也称为盐酸哌替啶，广泛应用于医疗领域。其主要作用是通过作用于中枢神经系统的阿片受体，减少疼痛信号的传导，从而达到镇痛的效果。它是一种合成的合成阿片受体激动剂，其镇痛效果类似于阿片类药物，但相较之下，其成瘾性和滥用潜力较低。它被广泛应用于各种类型的疼痛治疗中，包括急性和慢性疼痛。尽管它在镇痛和镇咳方面有着显著的疗效，但它仍然存在一些潜在的风险和副作用。
精制方法
一种帕利哌酮的精制方法。所述方法包括将粗品溶于醇和水的混合溶液中，加热至溶清，降温养晶，陈化，过滤，干燥，即可。该精制方法，能有效的分离帕利哌酮化学结构相近的杂质6‑甲氧基帕利哌酮，精制后收率大于90％，纯度高达99.86％。精制方法简单，操作方便，工艺稳定，且不需要特殊的设备，绿色环保，更适合工业化大规模生产。
导致发热抗精神病药帕利哌酮可以干扰下丘脑体温调节中枢和抑制外周血管运动, 导致体温调节障碍, 出现发热和低体温。在治疗的前几周, 有些患者可能出现低热, 多为良性和自限性, 可伴有嗜酸性粒细胞增高。服用帕潘立酮后出现间断性发热, 但无感染症状。
副作用
帕利哌酮致闭经已有较多报道, 引起功能失调性子宫出血较为罕见。它具有使催乳素水平升高的不良反应, 且与剂量相关。催乳素又有抑制卵巢和垂体促性腺激素作用, 结果引起卵巢功能降低而停经, 而子宫内膜在长时间雌激素作用下处持续增生期, 缺乏孕酮拮抗, 组织脆性增加, 血管缺乏螺旋化而收缩不力, 从而引发功能失调性子宫出血。
治疗精神分裂
帕利哌酮是一种新型非典型抗精神病药物，采用渗透性控释口服给药技术，可实现药物在肠道内的稳定、持久释放，同时可维持平稳的血药浓度并减少相关不良反应的发生，且该药每天只需服用1次，用药方便，提高了患者的依从性。它的主要成分是利培酮的活性代谢产物——9-羟利培酮，对多巴胺D2受体和5-羟色胺2A受体有较强的阻断作用，可治疗精神分裂症患者的阳性症状，同时改善其认知和情感障碍，已被证实对精神分裂症急性期和维持期均有较好疗效。