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奎宁丁

奎宁丁,56-54-2,结构式
奎宁丁
  • CAS号:56-54-2
  • 英文名:Quinidine
  • 中文名:奎宁丁
  • CBNumber:CB00139048
  • 分子式:C20H24N2O2
  • 分子量:324.42
  • MOL File:56-54-2.mol
奎宁丁化学性质
  • 熔点 :168-172 °C(lit.)
  • 沸点 :462.75°C (rough estimate)
  • 比旋光度 :256 º (c=1, EtOH)
  • 密度 :1.1294 (rough estimate)
  • 折射率 :1.5700 (estimate)
  • 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
  • 溶解度 :insoluble in H2O; ≥10.32 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥11.95 mg/mL in DMSO
  • 形态 :Powder
  • 酸度系数(pKa) :5.4, 10.0(at 20℃)
  • 颜色 :White to off-white
  • 旋光性 (optical activity) :[α]20/D +265±5°, c = 0.8% in ethanol (dry matter)
  • 水溶解性 :0.05 g/100 mL (20 ºC)
  • 敏感性 :Light Sensitive
  • Merck :14,8060
  • BRN :91866
  • BCS Class :1
  • 稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
  • LogP :3.440
  • CAS 数据库 :56-54-2(CAS DataBase Reference)
  • NIST化学物质信息 :Quinine(56-54-2)
  • EPA化学物质信息 :Quinidine (56-54-2)
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22-20/21/22
  • 安全说明 :36-22
  • 危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :VA4725000
  • F :8
  • TSCA :Yes
  • 危险等级 :6.1(b)
  • 包装类别 :III
  • 海关编码 :29392000
  • 毒害物质数据 :56-54-2(Hazardous Substances Data)
  • 毒性 :LD50 in rats (mg/kg): 30 i.v., 263 orally (Dietmann)

奎宁丁 MSDS


6-Methoxy-alpha-(5-vinyl-2-quinuclidinyl)-4-quinolinemethanol

奎宁丁性质、用途与生产工艺

  • 简介

    奎宁丁,又被称为奎尼丁,它是公认的窄治疗指数药物 (NTIDs) 之一, 并被中国、美国、日本等国家的NTIDs目录所收载。 奎尼丁是金鸡纳树皮中的生物碱,属于奎宁的同分异构体。自1918年以来,奎尼丁一直被常规用于治疗各种心动过速和心律失常。

    奎宁丁.jpg

  • 药理作用 奎宁丁属Ia类抗心律失常药物,由于其独特的Ito阻断作用,已证实可有效预防Brugada综合征,早复极综合征等J波相关的多形性室速,并作为儿童Brugada综合征ICD植入的有效替代治疗方法。它对冠心病相关,特别是无缺血条件下发生的多形性室速有较好的预防及治疗作用。
  • 作用机制

    奎宁丁能够延长心脏细胞的动作电位时程,特别是心室肌细胞,这有助于减少心肌细胞的异常兴奋和心律不齐。它通过阻断心肌细胞膜上的快速钠通道,减少钠离子的内流,从而降低心肌的兴奋性和传导速度,有助于防止心律不齐的发生。它也能影响心肌细胞的钙离子通道,调节钙离子的内流,进而影响心肌收缩和心律。通过改变心肌细胞的复极化过程,减少心肌细胞的早期后除极化,降低心肌异位兴奋的发生,有助于维持正常的心律。此外,它具有抗胆碱能活性,能够减少迷走神经对心脏的抑制作用,有助于提高心率,改善某些类型的心动过缓。

  • 药物特性 奎宁丁口服生物利用度70%~80%,1~2 h血药浓度达峰,心肌组织浓度最高;药物在体内经肝脏CYP450氧化代谢,20%以原型经尿液排出,半衰期5~7 h。它与地高辛、华法林等心血管常用药物存在相互作用,可增加二者的血药浓度。其最常见的不良反应为腹泻,可高达30%~50%,最严重的不良反应为尖端扭转性室速,但腹泻导致的电解质紊乱可增加尖端扭转性室速的发生风险;其特征性不良反应为“金鸡纳反应”,是由其血浆浓度过高引起,主要表现为头晕、头痛、耳鸣、恶心、腹泻及视物模糊等。
  • 注意

    ①禁用于没有起搏器保护的Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征;可能发生完全性房室传导阻滞 (如地高辛中毒、Ⅱ度房室传导阻滞、严重室内传导障碍等) 而无起搏器保护的患者,要慎用奎宁丁。

    ②饭后2 h或 饭前1 h服药并多次饮水可加快吸收,使血药浓度峰值的出现提早、升高。③与食物或牛奶同服可减少对胃肠道的刺激,不影响生物利用度。

    ④当每日口服量超过1.5 g 时,或给有不良反应的高危患者用药,应住院,并监测心电图及血药浓度;每天超过 2 g 时应特别注意心脏毒性。

    ⑤转复心房扑动或心房颤动时,为了防止房室间隐匿性传导减轻而导致 1∶1下传,应先用洋地黄制剂或 β 受体阻滞剂,以免心室率过快。

    ⑥长期用药需监测肝、 肾功能,出现严重电解质紊乱或肝、肾功能异常时须立即停药。

    ⑦加强心电图检测,QRS间期超过药前20%应停药。

奎宁丁上下游产品信息
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下游产品
奎宁丁 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:A12559
  • 产品名称:(+)-奎尼丁 (+)-Quinidine
  • CAS编号:56-54-2
  • 包装:1g
  • 价格:224元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:A12559
  • 产品名称:(+)-奎尼丁 (+)-Quinidine
  • CAS编号:56-54-2
  • 包装:5g
  • 价格:380元
奎宁丁生产厂家
  • 公司名称:kemikalieimport
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:Sales@kemikalieimport.dk
  • 国家:欧洲
  • 产品数:6685
  • 优势度:47
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