奎宁丁
中文名称:奎宁丁
英文名称:Quinidine
CAS号:56-54-2
分子式:C20H24N2O2
分子量:324.42
EINECS号:200-279-0
Mol文件:56-54-2.mol
奎宁丁 性质
熔点 | 168-172 °C(lit.) |
---|---|
沸点 | 462.75°C (rough estimate) |
比旋光度 | 256 º (c=1, EtOH) |
密度 | 1.1294 (rough estimate) |
折射率 | 1.5700 (estimate) |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 不溶于水; ≥10.32 mg/mL,乙醇溶液,超声波; DMSO 中≥11.95 mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 5.4, 10.0(at 20℃) |
颜色 | 白色至类白色 |
旋光性 (optical activity) | [α]20/D +265±5°, c = 0.8% in ethanol (dry matter) |
水溶解性 | 0.05 g/100 mL (20 ºC) |
敏感性 | Light Sensitive |
Merck | 14,8060 |
BRN | 91866 |
BCS Class | 1 |
稳定性 | 稳定的。与强氧化剂不相容。 |
LogP | 3.440 |
CAS 数据库 | 56-54-2(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Quinine(56-54-2) |
EPA化学物质信息 | Quinidine (56-54-2) |
奎宁丁 用途与合成方法
奎宁丁,又被称为奎尼丁,它是公认的窄治疗指数药物 (NTIDs) 之一, 并被中国、美国、日本等国家的NTIDs目录所收载。 奎尼丁是金鸡纳树皮中的生物碱,属于奎宁的同分异构体。自1918年以来,奎尼丁一直被常规用于治疗各种心动过速和心律失常。
奎宁丁属Ia类抗心律失常药物,由于其独特的Ito阻断作用,已证实可有效预防Brugada综合征,早复极综合征等J波相关的多形性室速,并作为儿童Brugada综合征ICD植入的有效替代治疗方法。它对冠心病相关,特别是无缺血条件下发生的多形性室速有较好的预防及治疗作用。奎宁丁能够延长心脏细胞的动作电位时程,特别是心室肌细胞,这有助于减少心肌细胞的异常兴奋和心律不齐。它通过阻断心肌细胞膜上的快速钠通道,减少钠离子的内流,从而降低心肌的兴奋性和传导速度,有助于防止心律不齐的发生。它也能影响心肌细胞的钙离子通道,调节钙离子的内流,进而影响心肌收缩和心律。通过改变心肌细胞的复极化过程,减少心肌细胞的早期后除极化,降低心肌异位兴奋的发生,有助于维持正常的心律。此外,它具有抗胆碱能活性,能够减少迷走神经对心脏的抑制作用,有助于提高心率,改善某些类型的心动过缓。
奎宁丁口服生物利用度70%~80%,1~2 h血药浓度达峰,心肌组织浓度最高;药物在体内经肝脏CYP450氧化代谢,20%以原型经尿液排出,半衰期5~7 h。它与地高辛、华法林等心血管常用药物存在相互作用,可增加二者的血药浓度。其最常见的不良反应为腹泻,可高达30%~50%,最严重的不良反应为尖端扭转性室速,但腹泻导致的电解质紊乱可增加尖端扭转性室速的发生风险;其特征性不良反应为“金鸡纳反应”,是由其血浆浓度过高引起,主要表现为头晕、头痛、耳鸣、恶心、腹泻及视物模糊等。①禁用于没有起搏器保护的Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征;可能发生完全性房室传导阻滞 (如地高辛中毒、Ⅱ度房室传导阻滞、严重室内传导障碍等) 而无起搏器保护的患者,要慎用奎宁丁。
②饭后2 h或 饭前1 h服药并多次饮水可加快吸收,使血药浓度峰值的出现提早、升高。③与食物或牛奶同服可减少对胃肠道的刺激,不影响生物利用度。
④当每日口服量超过1.5 g 时,或给有不良反应的高危患者用药,应住院,并监测心电图及血药浓度;每天超过 2 g 时应特别注意心脏毒性。
⑤转复心房扑动或心房颤动时,为了防止房室间隐匿性传导减轻而导致 1∶1下传,应先用洋地黄制剂或 β 受体阻滞剂,以免心室率过快。
⑥长期用药需监测肝、 肾功能,出现严重电解质紊乱或肝、肾功能异常时须立即停药。
⑦加强心电图检测,QRS间期超过药前20%应停药。
安全信息
危险品标志 | Xn |
---|---|
危险类别码 | 22-20/21/22 |
安全说明 | 36-22 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | VA4725000 |
F | 8 |
TSCA | Yes |
危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
海关编码 | 29392000 |
毒害物质数据 | 56-54-2(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in rats (mg/kg): 30 i.v., 263 orally (Dietmann) |
奎宁丁 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | A12559 | (+)-奎尼丁 | 56-54-2 | 1g | 224 |
2024-11-08 | A12559 | (+)-奎尼丁 | 56-54-2 | 5g | 380 |
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中文名称:奎宁丁
英文名称:Quinidine
CAS:56-54-2
纯度:98% | 包装信息:1g;5g;25g;100g
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品牌:Adamas life | 产品编号:015038493 | Purity:≥98.5%|19808I
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中文名称:奎宁丁
英文名称:Quinidine;
(9S)-6'-Methoxycinchonan-9-ol
CAS:56-54-2
纯度:95%/98% | 包装信息:5G25G;100G; 1KG | 备注:120125
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中文名称:奎宁
CAS:130-95-0
品牌:Acmec | 产品编号:Q22821 | Purity:分析对照品,HPLC≥98%
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中文名称:奎宁
英文名称:Quinine
CAS:130-95-0
品牌:阿拉丁生化 | 产品编号:Q105030 | Purity:for fluorescence,≥98.0%