吉瑞替尼

简介作用机制药理作用临床用途毒性吉瑞替尼试剂级价格

吉瑞替尼

CAS号:1254053-43-4
英文名:Gilteritinib
中文名:吉瑞替尼
CBNumber:CB00138791
分子式:C29H44N8O3
分子量:552.71
MOL File:1254053-43-4.mol

吉瑞替尼化学性质

熔点 :>157°C (dec.)
沸点 :696.9±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.242±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (25 mg/ml)
形态 :solid
酸度系数(pKa) :14.39±0.50(Predicted)
颜色 :Off-white to pale pink
稳定性 :Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.

吉瑞替尼性质、用途与生产工艺

简介
吉瑞替尼（Gilteritinib），又称吉列替尼，是一种新型的抗肿瘤靶向药物。它以其独特的作用机制和显著的药理作用，在白血病等血液肿瘤的治疗中占据了重要的地位。吉瑞替尼的开发为那些经历了其他治疗方案失败或无法耐受的患者提供了新的治疗选择。
吉瑞替尼的性状
作用机制吉瑞替尼的作用机制主要集中在FLT3受体上。FLT3是酪氨酸激酶家族的一员，在多种类型的白血病中起着关键的作用。吉瑞替尼通过特异性地抑制FLT3受体的内部串联重复（ITD）和酪氨酸激酶结构域（TKD）两种突变，有效地阻断了白血病细胞的增殖和存活。此外，吉瑞替尼还能抑制AXL和ALK酪氨酸激酶，进一步扩大了其抗肿瘤的范围。
药理作用
抑制FLT3及其下游靶标的磷酸化：吉瑞替尼通过抑制FLT3的活性，进而抑制了其下游靶标如STAT5、ERK和AKT的磷酸化，从而抑制了白血病细胞的增殖和存活。
阻断异常信号通路：吉瑞替尼与酪氨酸激酶结合，阻断了异常信号通路的正常功能，进一步抑制了白血病细胞的生长和增殖。
抗肿瘤作用：吉瑞替尼的抗肿瘤作用广泛，不仅限于FLT3突变的白血病，还对其他类型的白血病以及某些实体瘤显示出潜在的疗效。
临床用途
吉瑞替尼的临床用途主要集中在治疗经FDA批准的检测发现FLT3突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病（AML）成年患者。此外，吉瑞替尼还正在探索用于治疗其他类型的白血病以及某些实体瘤的可能性。
吉瑞替尼的临床应用已经取得了显著的成果。许多CML和ALL患者在使用吉瑞替尼后成功控制了病情，实现了长期缓解。吉瑞替尼治疗的主要目标是实现并维持完全的疾病反应，即骨髓中找不到白血病细胞。这一目标的实现对于提高患者的生活质量和延长生存期具有重要意义。
毒性吉瑞替尼在治疗白血病等血液肿瘤方面显示出显著的疗效，但其副作用也不容忽视。吉瑞替尼的常见副作用包括转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼疾、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害等。这些副作用可能会对患者的生活质量产生一定的影响，因此在使用吉瑞替尼时需要密切监测和管理。