巴瑞替尼

基本介绍上市历程进入国家医保目录临床评价医学研究巴瑞替尼试剂级价格

巴瑞替尼

CAS号:1187594-09-7
英文名:Baricitinib
中文名:巴瑞替尼
CBNumber:CB00138776
分子式:C16H17N7O2S
分子量:371.42
MOL File:1187594-09-7.mol

巴瑞替尼化学性质

熔点 :212-215°C
密度 :1.56
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 30 mg/ml) or in DMF (up to 50 mg/ml).
酸度系数(pKa) :11.66±0.50(Predicted)
形态 :solid
颜色 :White or off-white
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or DMF may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChI :InChI=1S/C16H17N7O2S/c1-2-26(24,25)22-9-16(10-22,4-5-17)23-8-12(7-21-23)14-13-3-6-18-15(13)20-11-19-14/h3,6-8,11H,2,4,9-10H2,1H3,(H,18,19,20)
InChIKey :XUZMWHLSFXCVMG-UHFFFAOYSA-N
SMILES :N1(S(CC)(=O)=O)CC(N2C=C(C3N=CN=C4NC=CC4=3)C=N2)(CC#N)C1

安全信息

海关编码 :29350090

巴瑞替尼性质、用途与生产工艺

基本介绍
巴瑞替尼是一款每日口服一次的JAK抑制剂，通过阻断一种或多种JAK激酶家族成员的活性，从而抑制激活炎症的途径。巴瑞替尼系第二代JAK抑制剂，相较于第一代，巴瑞替尼具有针对性更强，免疫抑制疗效更好和不良反应更少的优点。
图1 巴瑞替尼的药品图
上市历程
2017年2月，巴瑞替尼获得欧盟批准，单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种抗风湿药物（DMARDs）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。2017年7月，日本厚生劳动省批准巴瑞替尼用于对现有标准疗法响应不佳的类风湿性关节炎（包括对关节结构损伤的预防）患者的治疗。科威特和瑞士也在 2017 年 6 月批准了巴瑞替尼的上市。
进入国家医保目录
2023年3月27日，巴瑞替尼（Baricitinib）正式获得中国国家药监局（NMPA）批准，用于成人重度斑秃的系统性治疗。这是国内首个系统性治疗重度斑秃的创新靶向药物，可帮助患者获得显著的毛发再生，对头发、眉毛、睫毛等区域具有持续性的改善作用，为国内重度斑秃患者带来了治疗新选择。这也是巴瑞替尼在国内获批的第二项适应症，2019年7月，巴瑞替尼在国内获批用于中重度活动性类风湿关节炎成年患者，并进入了2020版国家医保目录。
临床评价
斑秃顽固、难治、易复发，严重影响患者的心理健康和生活质量。其既往治疗以口服和外用激素为主，疗效普遍欠佳且副作用明显，而巴瑞替尼为斑秃患者带来了新的希望。临床研究结果显示，使用巴瑞替尼治疗36周后，大约1/3接受4mg巴瑞替尼和1/5接受2mg的巴瑞替尼治疗的重度斑秃患者达到头皮毛发覆盖面积超过80%。同时，使用该药物分子的约1/3患者达到眉毛或睫毛完全再生。
医学研究
巴瑞替尼主要用于医药和科学研究领域中，适用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA），患者对于一个或多个抗风湿药物不耐受可采用本品治疗，巴瑞替尼可单药治疗或与甲氨蝶呤联合治疗。巴瑞替尼治疗银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等疾病的疗效，正处于II期临床研究阶段。