恬尔心

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恬尔心

CAS号:33286-22-5
英文名:Diltiazem hydrochloride
中文名:恬尔心
CBNumber:CB00138452
分子式:C22H27ClN2O4S
分子量:450.98
MOL File:33286-22-5.mol

恬尔心化学性质

熔点 :212-214 °C
比旋光度 :D24 +98.3 ± 1.4° (c = 1.002 in methanol)
密度 :1.30 g/cm3
折射率 :118 ° (C=1, H2O)
闪点 :2℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Freely soluble in water, in methanol and in methylene chloride, slightly soluble in anhydrous ethanol.
形态 :Powder
颜色 :White to off-white
PH值 :pH (10g/l, 25℃) : 4.3～5.3
水溶解性 :soluble
Merck :13,3226
BRN :4228706
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 数据库 :33286-22-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :1,5-Benzothiazepin-4(5H)-one, 3-(acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-, hydrochloride (1:1), (2S,3S)- (33286-22-5)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi,F
危险类别码 :22-40-36/37/38-36-20/21/22-11
安全说明 :36-45-36/37-26-16
危险品运输编号 :3249
WGK Germany :3
RTECS号 :DL0310000
F :8-10
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29349990
毒性 :LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 61, 58, 38, 39 i.v.; 260, 280, 520, 550 s.c.; 740, 640, 560, 610 orally (Nagao, 1972)

恬尔心 MSDS

(+)-cis-3-(Acetyloxy)-5-(2-(dimethylamino)ethyl)-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)one monohydrochloride

盐酸地尔硫卓化学药品说明书

盐酸地尔硫卓的测定—中和滴定法|药物分析方法信息
盐酸地尔硫卓片—盐酸地尔硫卓的测定—高效液相色谱法|药物分析方法信息

恬尔心性质、用途与生产工艺

高血压药
盐酸地尔硫卓是较为常见的高血压药，属国家医保目录乙类药，为处方药品。地尔硫卓为苯并噻氮卓类钙离子通道阻滞剂，是第三代抗心绞痛药和第四代抗心律失常药，主要用于冠心病，心绞痛，以及轻、中度高血压，对伴有冠心病，心绞痛的高血压患者尤为适用。新华制药（高密）的盐酸地尔硫卓片（30mg）为该品种首家通过一致性评价。该品种原研为田边制药有限公司，国内属于原研地产化品种，目前已被指定为参比制剂；此外上海信谊万象药业也递交一致性评价补充申请。
药理作用地尔硫卓的作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关；该产品可有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。该产品可以使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低。其降压的幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用，并可减慢窦房结和房室结的传导。
不良反应可能出现浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力多在较高剂量时出现。
禁忌 1. 病态窦房结综合症未安装起搏器者。
2. II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。
3. 收缩压低于12kPa(90mmHg)、心率低于50次/分者。
4. 对本品过敏者。
5. 充血性心力衰竭患者。
药物过量药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验，可给予以下治疗：
1. 心动过缓：给予阿托品0.6～1mg，如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。
2. 高度房室传导阻滞：治疗同前，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。
3. 心力衰竭：应用正性肌力药物(异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿剂。
4. 低血压：应用升压药(如多巴胺或去甲肾上腺素)。
化学性质白色结晶或结晶性粉末。熔点187-188℃。易溶于水、甲醇、氯仿，难溶于无水乙醇，不溶于苯。无臭，味苦。
用途钙通道阻滞药，用于室上性心律失常、心绞痛、老年人高血压等。本品为冠脉扩张药，对心绞痛有效。用于运动性绞痛及陈旧性心肌梗塞引起的心绞痛治疗。本品对雌小鼠口服LD50为640毫克/公斤，雄大鼠口服LD50为560毫克/公斤。
用途钙通道阻滞药，用于治疗室上性心律失常、心绞痛、老年人高血压等
生产方法由2-氨基硫酚与对甲氧苯基环氧丙酸乙酯缩合得2-（4-甲氧基苯基）-3-羟基-1，5-苯并硫氮杂 -4（5H）-酮。再经酰化、与二甲氨基氯乙烷缩合、成盐制得硫氮卓酮。