左炔诺孕

简介药理作用作用机制药代动力学不良反应左炔诺孕试剂级价格

左炔诺孕

CAS号:797-63-7
英文名:Levonorgestrel
中文名:左炔诺孕
CBNumber:CB00138370
分子式:C21H28O2
分子量:312.45
MOL File:797-63-7.mol

左炔诺孕化学性质

熔点 :206°C
比旋光度 :D20 -32.4° (c = 0.496 in CHCl3)
沸点 :392.36°C (rough estimate)
密度 :1.0697 (rough estimate)
折射率 :1.4900 (estimate)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :Practically insoluble in water, sparingly soluble in methylene chloride, slightly soluble in ethanol (96 per cent).
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :13.09±0.40(Predicted)
颜色 :Crystals from MeOH/CHCl3
旋光性 (optical activity) :[α]/D -28 to -36° (C= 1.0g/100 ml in CDCl3)
水溶解性 :10mg/L(temperature not stated)
Merck :13,6736
BCS Class : 1
InChI :InChI=1/C21H28O2/c1-3-20-11-9-17-16-8-6-15(22)13-14(16)5-7-18(17)19(20)10-12-21(20,23)4-2/h2,13,16-19,23H,3,5-12H2,1H3/t16-,17+,18+,19-,20-,21-/s3
InChIKey :WWYNJERNGUHSAO-HABXDNTMNA-N
SMILES :C([C@]12CC[C@]3([H])[C@@]4([H])CCC(=O)C=C4CC[C@@]3([H])[C@]1([H])CC[C@@]2(O)C#C)C |&1:1,4,6,16,18,22,r|
CAS 数据库 :797-63-7(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn,T
危险类别码 :20/21/22-40-60
安全说明 :22-36
WGK Germany :3
RTECS号 :JF8225000
海关编码 :2937230000
毒害物质数据 :797-63-7(Hazardous Substances Data)

左炔诺孕酮化学药品说明书

复方左炔诺孕酮滴丸|药典2005版
复方左炔诺孕酮片|药典2005版

左炔诺孕性质、用途与生产工艺

简介
左炔诺孕是一种合成的孕激素类药物，主要用作紧急避孕药。它可以抑制排卵，增加宫颈黏液的粘稠度，阻止精子穿透，以及改变子宫内膜，使之不利于受精卵着床。具有效力强，剂量小，不良反应相对较少等特点，通常用于无防护性行为或避孕失败后的72小时内服用，以降低怀孕风险。此外，它还可用于治疗某些妇科疾病，如月经不规律、子宫功能性出血等。
药理作用
左炔诺孕是一种高效的合成孕激素，具有显著的抑制排卵的作用。其药理作用主要体现在以下几个方面：
1. 抑制排卵：通过作用于下丘脑和垂体，降低或消除月经中期的LH和FSH水平高峰，从而抑制卵巢排卵。
2. 改变宫颈粘液：它使宫颈粘液变得更加粘稠，增加精子穿透的阻力，降低精子到达卵子的可能性。
3. 影响子宫内膜：它对子宫内膜具有强烈的孕激素效应，可以使内膜变薄，上皮细胞低柱化，并减少分泌功能，不利于受精卵的着床。
4. 抗雌激素活性：它具有抗雌激素效应，其活性大约是炔诺酮的10倍，但几乎不具有雌激素活性。
作用机制左炔诺孕的避孕主要机制主要有3个方面：①宫颈黏液增稠，改变宫颈局部环境、菌群等，使得精子难以通过或受损；②抑制精子的活动，影响卵子与精子的结合；③抑制子宫内膜病变，抑制着床。高效孕激素使得子宫内膜的上皮和基质中的细胞增殖显著降低，从而达到内膜萎缩变薄的效果。
药代动力学左炔诺孕的药代动力学特性显示，它是一种口服后能迅速被身体吸收的合成孕激素。吸收半衰期大约为0.29小时，血药浓度在0.5至2小时内达到峰值。它在体内分布迅速，分布半衰期约50至60分钟，并且与血浆性激素球蛋白（SHBG）有高度专一性结合，蛋白结合率高达93%至95%。它主要在肝脏中代谢，代谢产物为3α,5β-四氢甲基炔诺酮，并通过双指数曲线形式从血浆中清除，消除半衰期为8.8至11小时。血浆清除率较高，24小时内大部分药物可被排除体外，无明显体内滞留。口服后几乎无首过效应，生物利用度接近100%，这些特性使其成为紧急避孕的有效选择，但使用前应咨询医生确保安全。
不良反应
左炔诺孕是一种常用于紧急避孕的药物，其不良反应通常是轻微和短暂的。服用后，部分女性可能会出现轻度恶心、呕吐、乳房胀痛、头痛、眩晕或疲劳等症状，这些症状一般不需特别处理，可在24小时后自行消失。然而，如果症状较重或持续不缓解，应及时咨询医生。此外，它可能会导致月经周期的改变，如月经提前或延后，以及子宫异常出血。在极少数情况下，如果服药后出现严重下腹部疼痛或不规则阴道出血。