巯甲丙脯酸

巯甲丙脯酸是人工合成的非肽类血管紧张素转化酶抑制剂，主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统。巯甲丙脯酸可抑制RAAS系统的血管紧张素转换酶，阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。该药物分子对多种类型高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。

图1 巯甲丙脯酸的药品图

巯甲丙脯酸的降压机制是抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。巯甲丙脯酸具有轻至中等强度的降压作用，可降低外周血管阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快。该药物分子可通过以下机制降低血压：抑制血管紧张素转换酶，使血管紧张素I转变为AngII减少，从而产生血管舒张；同时减少醛固酮分泌，以利于排钠。

巯甲丙脯酸通过口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。巯甲丙脯酸的生物利用度60%，蛋白结合率约30%，t1/2为4h，作用维持6-8h。增加该药物分子的剂量可延长作用时间而不增强降压作用，它在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。

巯甲丙脯酸可用于治疗各种类型的高血压症，尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压，与利尿剂合用可增强疗效，对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰，与强心剂或利尿剂合用效果更佳。肾功能不全、严重自身免疫性疾病患者禁用巯甲丙脯酸。孕妇及哺乳期妇女、过敏体质者禁用该药物分子。巯甲丙脯酸还禁用于双侧肾动脉狭窄或类似病变者、有低血压病史者、严重主动脉狭窄或梗阻性心肌病者。

巯甲丙脯酸可升高血钾浓度，可能引起血钾过高。与螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿剂合用时应慎重。该药物分子与含钾药物合用，可引起血钾过高。该药物与前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛合用，可减弱本品作用。巯甲丙脯酸禁与其他可能改变免疫功能的药物联合应用，如普鲁卡因酰胺、室胺卡因、肼苯哒嗪、丙磺舒及醋丁洛尔。该药物分子可减轻硝酸盐类药物的耐药性。巯甲丙脯酸与抗精神病药如三环类抗抑郁药合用，增强其抗高血压作用，同时引起体位性低血压的危险。