缬沙坦钠

简介商业品牌用药副作用生产方法缬沙坦钠试剂级价格

缬沙坦钠

CAS号:137862-53-4
英文名:Valsartan
中文名:缬沙坦钠
CBNumber:CB00138144
分子式:C24H29N5O3
分子量:435.52
MOL File:137862-53-4.mol

缬沙坦钠化学性质

熔点 :116-117°C
沸点 :684.9±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.212±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸气压 :0-0Pa at 20-25℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :3.56±0.10(Predicted)
颜色 :white to tan
旋光性 (optical activity) :[α]/D -55 to -70°, c = 1 in methanol
水溶解性 :84.99mg/L(25 ºC)
Merck :14,9916
BCS Class :2
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N
LogP :1.2-2.8 at 25℃ and pH2.5-7
表面张力 :59.6-68.1mN/m at 10-100mg/L and 20℃
解离常数 :3.76-4.38 at 25℃
CAS 数据库 :137862-53-4(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- (137862-53-4)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-37/39
WGK Germany :3
RTECS号 :YV9455000
海关编码 :29339900
毒害物质数据 :137862-53-4(Hazardous Substances Data)

缬沙坦钠 MSDS

3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid

缬沙坦化学药品说明书

缬沙坦|药物应用信息

缬沙坦钠性质、用途与生产工艺

简介
缬沙坦钠是一款血管紧张素II受体拮抗剂抗高血压类药物，该药物使血管紧张素Ⅱ的I型(AT1)受体封闭，血管紧张素Ⅱ血浆浓度升高，刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用，从而达到扩张血管降低血压的效果。在美国，缬沙坦用于治疗高血压症、充血性心脏衰竭、后心肌梗塞。
图1 缬沙坦钠原料药性状图
商业品牌
缬沙坦钠最初是由瑞士制药商诺华集团（Novartis AG）所研发，并以“得安稳”（Diovan）的商品名称行销全球。诺华的专利权到期后，许多药厂都生产含有缬沙坦钠的学名药。此成分除了能治疗高血压，还可作为心脏衰竭的处方用药。
用药
糖耐量受损的患者服用缬沙坦，可降低2型糖尿病的发病率。缬沙坦钠口服药片包括有40 mg、80 mg、160 mg或320 mg，常用剂量范围为每日40至320 mg。在一些市场中还存在着40 mg、80 mg、160 mg剂量的缬沙坦胶囊。
副作用
缬沙坦钠的副作用信息如下：
最常见的为，头痛、病毒感染、中性粒细胞减少；
不常见的有，上呼吸道感染、咽炎、鼻窦炎、失眠、性欲下降**评价缬沙坦对从未接受过抗高血压治疗的男性患者性功能的影响。
非常罕见的有，鼻炎、血小板减少、超敏反应、血管炎、皮疹、瘙痒、关节痛、肌痛。
生产方法
2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化,层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应,引入四唑,再水解即得产物缬沙坦钠。将缬沙坦钠粗品用酯溶剂重结晶后干燥，再溶于无机碱的水溶液中，然后用盐酸的水溶液调至酸性，经离心、干燥和粉碎后的物料用酸的水溶液洗涤，离心，干燥，制得高纯度的缬沙坦钠。