缬沙坦钠

缬沙坦钠是一款血管紧张素II受体拮抗剂抗高血压类药物，该药物使血管紧张素Ⅱ的I型(AT1)受体封闭，血管紧张素Ⅱ血浆浓度升高，刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用，从而达到扩张血管降低血压的效果。在美国，缬沙坦用于治疗高血压症、充血性心脏衰竭、后心肌梗塞。

图1 缬沙坦钠原料药性状图

缬沙坦钠最初是由瑞士制药商诺华集团（Novartis AG）所研发，并以“得安稳”（Diovan）的商品名称行销全球。诺华的专利权到期后，许多药厂都生产含有缬沙坦钠的学名药。此成分除了能治疗高血压，还可作为心脏衰竭的处方用药。

糖耐量受损的患者服用缬沙坦，可降低2型糖尿病的发病率。缬沙坦钠口服药片包括有40 mg、80 mg、160 mg或320 mg，常用剂量范围为每日40至320 mg。在一些市场中还存在着40 mg、80 mg、160 mg剂量的缬沙坦胶囊。

缬沙坦钠的副作用信息如下：

最常见的为，头痛、病毒感染、中性粒细胞减少；

不常见的有，上呼吸道感染、咽炎、鼻窦炎、失眠、性欲下降**评价缬沙坦对从未接受过抗高血压治疗的男性患者性功能的影响。

非常罕见的有，鼻炎、血小板减少、超敏反应、血管炎、皮疹、瘙痒、关节痛、肌痛。

2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化,层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应,引入四唑,再水解即得产物缬沙坦钠。将缬沙坦钠粗品用酯溶剂重结晶后干燥，再溶于无机碱的水溶液中，然后用盐酸的水溶液调至酸性，经离心、干燥和粉碎后的物料用酸的水溶液洗涤，离心，干燥，制得高纯度的缬沙坦钠。