布瑞哌唑

简介药理活性药代动力学适应症副作用布瑞哌唑试剂级价格

布瑞哌唑

CAS号:913611-97-9
英文名:Brexpiprazole
中文名:布瑞哌唑
CBNumber:CB00137957
分子式:C25H27N3O2S
分子量:433.57
MOL File:913611-97-9.mol

布瑞哌唑化学性质

熔点 :179 - 181oC
沸点 :675.2±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.245±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :Dichloromethane (Slightly), Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :11.22±0.70(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
InChI :InChI=1S/C25H27N3O2S/c29-25-9-7-19-6-8-20(18-22(19)26-25)30-16-2-1-11-27-12-14-28(15-13-27)23-4-3-5-24-21(23)10-17-31-24/h3-10,17-18H,1-2,11-16H2,(H,26,29)
InChIKey :ZKIAIYBUSXZPLP-UHFFFAOYSA-N
SMILES :N1C2=C(C=CC(OCCCCN3CCN(C4=C5C=CSC5=CC=C4)CC3)=C2)C=CC1=O

布瑞哌唑性质、用途与生产工艺

简介布瑞哌唑，又名依匹哌唑（Brexpiprazole），是一种由丹麦灵北制药和日本大家制药共同研发的新型合成药物。它作为非典型抗精神病药物，对大脑内的单胺能神经传导系统具有调控作用，是血清素受体5-HT1A和多巴胺受体D2和D3的部分激动剂，同时还是血清素受体5-HT2A和5-HT2B以及肾上腺素受体α-1和α-2的部分拮抗剂。布瑞哌唑以其独特的多靶点作用机制，为精神疾病的治疗提供了新的选择。
布瑞哌唑的性状
药理活性布瑞哌唑的药理活性主要体现在其对神经递质的调控作用上。首先，它作为多巴胺D2受体的部分激动剂，能够改善精神分裂症患者的阳性症状，如幻觉、妄想等。其次，布瑞哌唑对5-HT1A受体具有部分激动作用，能够改善患者的抑郁症状，并具有一定的镇静作用。此外，它还能够拮抗5-HT2A受体，减少锥体外系反应的发生。这些药理活性使得布瑞哌唑在精神疾病的治疗中显示出良好的疗效。
药代动力学布瑞哌唑的药代动力学特性为其临床应用提供了重要依据。口服布瑞哌唑后，药物能够迅速被胃肠道吸收，并在体内广泛分布。其血浆蛋白结合率较高，半衰期适中，约为21小时左右。药物主要通过肝脏代谢，代谢产物主要经肾脏排泄。这些特性使得布瑞哌唑在体内具有稳定的血药浓度，为其疗效的发挥提供了保障。
适应症
布瑞哌唑的适应症主要包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症等精神障碍。对于精神分裂症患者，布瑞哌唑能够显著改善患者的阳性症状和阴性症状，如幻觉、妄想、情感淡漠等。对于躁狂症患者，它能够稳定患者的情绪，减少躁动和冲动行为。此外，布瑞哌唑还可作为抗抑郁药物的辅助疗法，治疗重度抑郁症患者。
副作用虽然布瑞哌唑在精神疾病的治疗中显示出良好的疗效，但在使用过程中也可能出现一些副作用。常见的副作用包括静坐不能、体重增加、焦虑等。此外，长期使用布瑞哌唑还可能导致代谢异常、血脂升高等问题。因此，在使用布瑞哌唑时，需要严格遵医嘱用药，不能盲目自行用药，以免加重不良反应。对于出现严重不良反应的患者，应及时就医处理。