右佐匹克隆

镇静催眠药临床应用用法用量不良反应

右佐匹克隆

CAS号:138729-47-2
英文名:Eszopiclone
中文名:右佐匹克隆
CBNumber:CB1468825
分子式:C17H17ClN6O3
分子量:388.81
MOL File:138729-47-2.mol

右佐匹克隆化学性质

熔点 :202-204°C
比旋光度 :D20 +135 ±3° (c = 1.0 in acetone)
沸点 :580.7±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.54±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :Chloroform (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :6.70±0.10(Predicted)
颜色 :White to Light Beige
InChI :InChI=1S/C17H17ClN6O3/c1-22-6-8-23(9-7-22)17(26)27-16-14-13(19-4-5-20-14)15(25)24(16)12-3-2-11(18)10-21-12/h2-5,10,16H,6-9H2,1H3/t16-/m0/s1
InChIKey :GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N
SMILES :N1(C(O[C@H]2C3=NC=CN=C3C(=O)N2C2=NC=C(Cl)C=C2)=O)CCN(C)CC1
CAS 数据库 :138729-47-2(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :20/21/22-36/37/38-62
安全说明 :26-36
海关编码 :2933790002
毒害物质数据 :138729-47-2(Hazardous Substances Data)

右佐匹克隆性质、用途与生产工艺

镇静催眠药右佐匹克隆是由美国Sepracor公司开发的快速、短效、非苯二氮类新型镇静催眠药，为佐匹克隆的右旋单一异构体。被美国食品与药品管理局批准用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。
右佐匹克隆和佐匹克隆药动学相似。健康受试者单次口服1、2、3 mg 右佐匹克隆后(每组6 例受试者 )，吸收快速完全，达峰时间 1.0～1.5 小时。血浆半衰期为 6 小时。“数字符号替换测验(DSST)”评估受试者的精神运动性损害，和 Sanford 睡眠量表(SSS)评估白天的睡眠状况，观察药动学特点与药效学的关系，单次口服药物6小时后，3个剂量组均未发现有精神运动性损害，或者白天嗜睡。
右佐匹克隆对CYP4501A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2El 和 3A4 均没有抑制作用，目前尚未发现与帕罗西汀、华法林、地高辛及其他药物存在相互作用。同时进食高脂肪或油腻食物或进食这些食品后立即服药，可能会减弱药物的入睡效果。

图1为右佐匹克隆的结构式
临床应用用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。
用法用量目前右佐匹克隆 3 mg 已在国内上市，由于起效迅速并且疗效较好，需要在睡前服用。18～64 岁的成人，其推荐剂量为 2～3mg/ 日(起始剂量 2 mg)。＞65 岁的老年人，或伴有肝肾功能损害的患者或合并服用可能抑制CYP3A4 活性的药物的患者，起始剂量可以降低至 1mg/ 日，根据临床状况再酌情增加剂量。
不良反应常见的不良反应为头痛和苦味，较轻微，少数患者出现轻度的记忆损害。孕妇和哺乳期妇女慎用。服药时建议禁酒，酒精将会增强睡眠程度，可能导致或加重头晕。
有关右佐匹克隆的镇静催眠药、临床应用、不良反应、用法用量是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)
用途镇静催眠药