奥普拉唑

简介药理活性作用机制临床用途副作用奥普拉唑试剂级价格

奥普拉唑

CAS号:172152-36-2
英文名:Ilaprazole
中文名:奥普拉唑
CBNumber:CB00137914
分子式:C19H18N4O2S
分子量:366.44
MOL File:172152-36-2.mol

奥普拉唑化学性质

沸点 :651.0±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.39
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMF: 10mg/mL; DMSO: 15mg/mL; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:7): 0.12mg/mL; Ethanol: 0.3mg/mL
形态 :A solid
酸度系数(pKa) :8.23±0.10(Predicted)
颜色 :Off-white to gray
InChI :InChI=1S/C19H18N4O2S/c1-13-17(20-8-7-18(13)25-2)12-26(24)19-21-15-6-5-14(11-16(15)22-19)23-9-3-4-10-23/h3-11H,12H2,1-2H3,(H,21,22)
InChIKey :HRRXCXABAPSOCP-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(S(CC2=NC=CC(OC)=C2C)=O)NC2=CC(N3C=CC=C3)=CC=C2N=1

奥普拉唑性质、用途与生产工艺

简介
奥普拉唑，作为质子泵抑制剂家族的一员，主要被用于治疗因胃酸分泌过多引起的各种疾病。它通过特异性地抑制胃壁细胞上的质子泵（即H+-K+-ATP酶），从而有效地减少胃酸的分泌。这种作用机制使得奥普拉唑在治疗胃食管反流病（GERD）、消化性溃疡、急性胃炎等酸相关性疾病中表现出色。奥普拉唑的出现，不仅丰富了消化系统疾病的治疗手段，也为患者带来了更为安全、有效的治疗选择。
奥普拉唑的性状
药理活性奥普拉唑的药理活性主要源于其对质子泵的特异性抑制作用。质子泵是胃壁细胞分泌胃酸的关键酶，它能够将细胞内的氢离子泵出到胃腔中，形成高浓度的胃酸。奥普拉唑通过与质子泵结合，形成稳定的复合物，进而阻断氢离子的泵出过程，使胃内的pH值升高，胃酸浓度降低。这种药理活性不仅迅速且持久，为治疗酸相关性疾病提供了坚实的理论基础。
作用机制
奥普拉唑的作用机制复杂而精细。首先，它作为一种弱碱性的化合物，在胃内强酸性的环境中迅速转化为具有活性的次磺肽胺化合物。随后，该化合物与质子泵上的H+-K+-ATP酶结合，形成共价复合物。这种复合物在亚基端羟基的作用下，进一步形成二硫键，导致ATP酶的活性逐渐丧失，从而抑制了胃酸的分泌。此外，奥普拉唑的作用还受到胃内pH值的影响，当pH值小于6时，其抑制酸的作用更为显著且持久。
临床用途奥普拉唑在临床上的用途广泛且重要。首先，它被广泛用于治疗胃食管反流病（GERD）。通过抑制胃酸分泌，奥普拉唑能够减轻胃酸对食管黏膜的刺激，缓解烧心、反酸等症状，促进食管黏膜的修复和愈合。其次，在治疗消化性溃疡方面，奥普拉唑也展现出了卓越的疗效。它能够加速溃疡面的愈合过程，减轻患者的疼痛和不适感。此外，奥普拉唑还可用于急性胃炎的治疗，通过减轻胃黏膜的炎症反应，缓解恶心、呕吐等症状。
副作用长期服用奥普拉唑可能会引起萎缩性胃炎，这是由于胃酸长期被抑制，导致胃黏膜细胞发生形态和功能上的改变。其次，奥普拉唑还可能产生依赖性，如果突然停药，可能会引起胃酸过度分泌，导致症状反弹。此外，服用过量或长时间使用奥普拉唑还可能引起中毒、骨质疏松等不良反应。需要注意的是，孕妇和哺乳期妇女在使用奥普拉唑时应特别谨慎，以免对胎儿或婴儿造成不良影响。