依托必利

概述作用机制不良反应注意事项适应症

依托必利

CAS号:122898-67-3
英文名:Itopride
中文名:依托必利
CBNumber:CB2290362
分子式:C20H26N2O4
分子量:358.43
MOL File:122898-67-3.mol

依托必利化学性质

熔点 :111-112°
沸点 :510.1±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.122±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
酸度系数(pKa) :13.98±0.46(Predicted)
CAS 数据库 :122898-67-3(CAS DataBase Reference)

依托必利化学药品说明书

伊托必利|药物应用信息
伊托必利片

依托必利性质、用途与生产工艺

概述
伊托必利适用于因胃肠动力减慢（如功能性消化不良、慢性胃炎等所致）引起的消化不良症状，包括上腹部饱胀感、上腹痛、食欲不振、恶心和呕吐等。
作用机制伊托必利(itopride，商品名代林)具有独特的双重作用机制。它通过阻断多巴胺-2(Dopamine，D2)受体和抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)活性的协同作用，不仅刺激乙酰胆碱的释放，还能抑制其降解，从而发挥促胃肠双动力作用。
不良反应精神神经系统可见头痛、刺痛、睡眠障碍、眩晕、疲劳等。消化系统可见腹痛、腹泻、便秘、唾液增加等，有见肝酶升高的报道。过敏反应可见皮疹、发热、瘙痒等。其他有催乳素升高的报道；可见白细胞减少；偶见血尿素氮、肌酸酐升高，还可见胸背部疼痛及手指发麻、颤动等。
注意事项对本品过敏者、胃肠道出血、穿孔者和肠梗阻患者禁用。青少年及儿童，肝肾功能不全者，有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者，电解质紊乱者等慎用。孕妇和哺乳期妇女的用药安全性未确定，不宜用。老年人应减量用或慎用。
适应症伊托必利用于功能性消化不良引起的各种症状，如上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲缺乏、恶心、呕吐等。
生产方法
4-[2(二甲氨基)乙氧基]苄胺溶于甲苯，加入3,4-二甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液，在室温搅拌。加入盐酸。分出水层，用甲苯洗，用20%氢氧化钠碱化。过滤收集沉淀，再用异丙醚处理得产物。